Registration Number
2117U006129, Article
popup.category
Стаття
Title
Absorption and distribution of 14C-propoxasepam after its intragastral administration
popup.author
Головенко М. Я.
Ларіонов В. Б.
Валіводзь І. П.
Головенко Н. Я.
Ларионов В. Б.
Валиводзь И. П.
Golovenko N. Ya.
Larionov V. B.
Valivodz` I. P.
popup.publication
01-01-2017
popup.source_user
Одеський національний медичний університет
popup.source
https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/10530
popup.publisher
Description
Мета роботи – оцінка фармакокінетичних параметрів всмоктування (шлунково-кишковий тракт – кров – органи/тканини) 14С-пропоксазепаму після інтрагастрального введення мишам з урахуванням транзиту вздовж шлунково-кишкового тракту та надходження до системного кровообігу. Розрахунковими методами визначено ліпофільність (log P 4,31 ± 0,64) та константи іонізації сполуки (pKa1 та pKa2 10,65 ± 0,7 та 1,2 ± 0,5 відповідно), що підтверджує її існування у неіонізованому стані при фізіологічних умовах. Евакуація 14С-пропоксазепаму зі шлунка (інтрагастральне введення, 10 мг/кг) є двофазним процесом (перша фаза з kel =0,68 год-1, друга з kel =0,0094 год-1). Загальна кількість дози, що всмокталася протягом часу експерименту становила близько 80 %, а константа абсорбції 0,371 ± 0,098 год-1. Близькі значення об’ємів розподілу (743 ± 195 та 1090 ± 421 г/кг для крові та мозку відповідно) дають змогу припустити інтенсивність процесів масообміну.
Цель работы – оценка фармакокинетических показателей
всасывания (желудочно-кишечный тракт – кровь – органы/
ткани) 14С-пропоксазепама после интрагастрального
введения мышам с учетом транзита вдоль ЖКТ и
поступления в системный кровоток. Расчетными методами определены липофильность (log P 4,31 ± 0,64) и константы ионизации соединения (pKa1 и pKa2 10,65
± 0,7 и 1,2 ± 0,5 соответственно), что подтверждает его
существование в неионизированнома состоянии при
физиологических условиях. Эвакуация 14С-пропоксазепам
из желудка (интрагастральное введение 10 мг/кг) является
двухфазным процессом (первая фаза с kel = 0,68 ч-1, вторая
с k
el = 0,0094 ч-1). Общее количество абсорбированной
в течении эксперимента составляет 80 %, а константа
абсорбции 0,371 ± 0,098 ч-1. Близкие значения объемов
распределения (743 ± 195 см3/кг и 1090 ± 421 г/кг для
крови и мозга соответственно) позволяют предположить
интенсивность процессов его массообмена.
popup.nrat_date
2025-11-21
