Registration Number
2119U007665, Article
popup.category
Стаття
Title
Antiinflammatory activity of 2-, 3-, 4-carboxymethylpyridinium hexafluorosilicates on carrageenan model of inflammation
popup.author
Приступа Б. В.
Шишкін І. О.
Рожковський Я. В.
Гельмбольдт В. О.
Шишкин И. О.
Рожковский Я. В.
Pristupa B. V.
Shyshkin I. O.
Rozhkovsky Ya. V.
Gelmboldt V. O.
popup.publication
01-01-2019
popup.source_user
Одеський національний медичний університет
popup.source
https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/6015
popup.publisher
Description
В останнє десятиліття завдяки працям дослідних груп з Японії, США, Вірменії та України була продемонстрована висока карієспрофілактична ефективність амонієвих гексафторосилікатів, в тому числі солей із заміщеними біологічно активними амонійними катіонами. Зокрема, серед нових перспективних антикарієсних агентів розглядають недавно синтезовані 2-, 3-, 4- карбоксиметилпіридинію гексафторосилікати. Виходячи з результатів PASSпрогнозу, для вхідних до складу зазначених комплексів заміщених піридинових катіонів (точніше, відповідних піридинових основ) висока ймовірність вияву протизапальної активності – важливого фактора в комплексі заходів у разі лікування і профілактики карієсу. Мета цієї роботи – оцінка наявності протизапальної активності в ряду 2-, 3-, 4- карбоксиметилпіридинію гексафторосилікатів в експерименті.
В последнее десятилетие была продемонстрирована высокая кариеспрофилактическая эффективность аммониевых гексафторосиликатов, в том числе солей с замещенными биологически активными аммонийными катионами. В числе перспективных антикариесных агентов рассматривают недавно синтезированные 2-, 3-, 4-карбоксиметилпиридиния гексафторосиликаты, для катионов которых ожидают проявления противовоспалительной активности. Цель работы – оценка наличия противовоспалительной активности в ряду 2-, 3-, 4-карбоксиметилпиридиния гексафторосиликатов в эксперименте. 2-, 3-, 4-Карбоксиметилпиридиния гексафторосиликаты (І–ІІІ соответственно) были синтезированы по предложенной ранее методике, каррагинан – коммерческий препарат, референс-препарат – индометацин. Эксперименты по противовоспалительной активности гексафторосиликатов были проведены на 77 белых крысах-самцах линии Вистар массой 174–190 г с использованием каррагинановой модели воспаления. Воспалительную реакцию воспроизводили путем субплантарного введения 0,1 мл 0,2% раствора каррагинана, изучаемые соединения вводили перорально в дозах 1/10, 1/20, 1/50 от LD50 для соединения III. Установлено, что после введения каррагинана у животных контрольной группы наблюдался выраженный отек лапы, который постепенно возрастал и был максимальным через 24 часа наблюдения. Как свидетельствуют полученные данные, показатели для соединений I–III практически не отличаются от показателей контрольной группы. Это указывает на то, что, несмотря на результаты PASS-прогноза и наличие в составе соединений I–III остатка уксусной кислоты – противовоспалительного фармакофора, исследуемые соединения в условиях каррагинановой модели воспаления противовоспалительным эффектом не обладают. Таким образом, 2-, 3-, 4-карбоксиметилпиридиния гексафторосиликаты не проявляют ожидаемую
противовоспалительную активность на каррагинановой модели воспаления.
popup.nrat_date
2025-11-21
