Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0218U003037, 0115U001404 , Науково-дослідна робота Назва роботи Створення системи швидкого скринінгу ДНК-зв'язувальних сполук для пошуку інгібіторів ферментів біосинтезу нуклеїнових кислот як потенційних протипухлинних і протимікробних засобів Назва етапу роботи Керівник роботи Дубей Ігор Ярославович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 12-01-2018 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу Досліджено біологічну активність виявлених на попередньому етапі лігандів дуплексної та квадруплексної (G4) ДНК і нових сполук у ферментативних тест-системах in vitro на основі відповідно топоізомерази I та теломерази. Знайдено інгібітори обох ферментів, у т.ч. активні речовини з IС50 у межах 1,1-1,8 мкМ. Проаналізовано залежність між структурою сполук, рівнем зв'язування з різними формами ДНК та ефективністю інгібування. Встановлено позитивну кореляцію між афінністю лігандів до дуплексної чи G4-ДНК і активністю щодо відповідних ферментів. Опис продукції Досліджено біологічну активність виявлених методом FID лігандів дуплексної та квадруплексної (G4) ДНК щодо відповідно топоізомерази I та теломерази в ферментативних тест-системах in vitro. Знайдено активні інгібітори обох ферментів, ефективні в низьких мікромолярних концентраціях з ІС50 в межах 1,1-1,8 мкМ. Проаналізовано залежність "структура-активність", виявлено позитивну кореляцію між афінністю сполук до дуплексної чи G4-ДНК та інгібувальною активністю щодо вказаних ферментів. Автори роботи Ільченко Микола Миколайович Алексеєва Інна Володимирівна Дубей Лариса Василівна Костіна Валентина Григорівна Криворотенко Дмитро Валентинович Кузів Ярослав Богданович Негруцька Валентина Володимирівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити