Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0219U102405, 0115U002593 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дослідження механізмів біологічної активності органічних сполук в модельних системах. Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Дата реєстрації 28-12-2019 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу Об’єктами дослідження були макроциклічні похідні фосфонових кислот, похідні тіазолу, вітамін В1, нітроксильні радикали і ферменти та інші білки як потенційні біомішені. В результаті виконання роботи було встановлено механізми інгібування протеїнтирозинфосфатаз фосфорильованими макрогетероциклічними поліамінами і фулеренами. Знайдено, що сульфонілкалікс[4]арен може бути перспективною платформою для конструювання селективних інгібіторів протеїнтирозинфосфатаз. Серед макроциклічних похідних фосфінових кислот знайдено потужні і селективні інгібітори РТР1В. Отримані результати вказують на здатність функціоналізованих сульфонілкалікс[4]аренів селективно по відношенню до лужних фосфатаз інгібувати активність нуклеотидпірофосфатази/фосфодіестерази 1. Встановлено закономірності комплексоутворення макроциклічних інгібіторів з альбуміном. Вперше запропоновано використання макроциклічних похідних фосфонових кислот визначеної структури для фотоактиваційного блокування активності глутатіон-S-трансферази, що задіяна в клітинних механізмах резистентності до лікарських препаратів. Сформульовано нові напрями пошуку інгібіторів ксантиноксидази серед синтетичних похідних ауронів. Обгрунтовано механізми інгібування людської дигідрофолатредуктази 6-аміно-5-гетерилпіримідинами. Встановлено, що O-ацилзаміщені структурні аналоги тіаміну можуть виявляти антихолінестеразну активність в синаптосомах головного мозку щурів. Методом ЕПР встановлено спектральні характеристики нітроксильних монорадикалів і бірадикалів на основі естерів і амідів адамантанкарбонових кислот як потенційних спінових зондів і продемонстровано їх антиоксидантні властивості та комплексоутворення з альбуміном і β-циклодекстрином. Опис продукції Обгрунтовано механізми інгібування Т-клітинної протеїнтирозинфосфатази і CD45 модифікованими тетраазамакроциклами і фулеренами. Запропоновано і вивчено нові ефективні та селективні інгібітори протеїнтирозинфосфатаз MEG2, РТР1В, а також нуклеотидпірофосфатази/фосфодіестерази 1 серед похідних сульфонілкалікс[4]арену та показано їх здатність до комплексоутворення і транспортування людським сироватковим альбуміном. Вперше продемонстровано можливість використання макроциклічних похідних фосфонових кислот для фотоіндукованого інгібування глутатіон-S-трансферази. Знайдено ефективні інгібітори ксантиноксидази серед похідних ауронів. Оцінено активність гетероциклічних інгібіторів дигідрофолатредуктази і ацетилхолінестерази. Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Гуща Тетяна Олегівна Кобзар Олександр Леонідович Міщенко Ірина Миколаївна Мельник Андрій Костянтинович Микула Марія Сергіївна Музичка Оксана Володимирівна Очеретнюк Алла Дмитрівна Суховєєв Олександр Володимирович Танчук Всеволод Юлійович Труш В'ячеслав Володимирович Шульга Юлія Олександрівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити