Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U104771, 0120U103077 , Науково-дослідна робота Назва роботи Взаємозв’язок між імуномодуляторною дією і протипухлинною активністю нових гетероциклічних сполук (похідні тіазолу і 4-тіазолідинону) Назва етапу роботи Керівник роботи Луцик Максим Дмитрович, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 27-12-2020 Організація виконавець Інститут біології клітини НАН України Опис етапу  Досліджено 12 новосинтезованих речовин, серед яких найбільш виражену токсичну дію щодо пухлинних клітин проявили сполуки Les-6287, Les-6294 і Les-6009. Речовини Les-6287 і Les-6294 володіли більш вираженою цитостатичною активністю щодо клітин лінії Jurkat Т-лейкозу людини (показник цитотоксичності ІС50 становив 1,3 і 3,4 мкМ, відповідно). Речовина Les-6009 виявилась високотоксичною щодо клітин ліній MCF-7, HCT116, HepG2 (ІС50 в межах 0,7-11,4 мкМ). Усі досліджувані похідні 4-тіазолідинону були малотоксичними щодо псевдо-нормальних клітин лінії НаСаТ (ІС50 73,6 мкМ та більше), сполуки Les-6009 – до фібробластів лінії Balb3T3 (ІС50 = 24,0 мкМ). Досліджувані речовини не інтеркалювали в молекулу ДНК і не зв’язувались з плазмідною ДНК. За даними комет-аналізу ДНК речовини Les-6287, Les-6294 і Les-6295 викликали утворення однониткових розривів у ДНК клітин Jurkat Т-лейкозу людини. Речовина Les-6009 спричиняла значні пошкодження ДНК клітин HepG2 гепатокарциноми людини і незначні пошкодження ДНК фібробластів лінії Balb3T3. За допомогою методу Вестерн-блот аналізу регуляторних цитоплазматичних білків показано, що речовини Les-6287, Les-6294 і Les-6295 підвищували кількість розщепленої каспази 3 і розщепленого репараційного ензиму PARP1, а також збільшували кількість проапоптичного протеїну Вах, і знижували кількість антиапоптичного протеїну Bcl-2 у клітинах лінії Jurkat. Сполука Les-6009 викликала активацію каспази 3, розщеплення ензиму PARP1 і підвищення кількості білка Bax у клітинах HepG2. Однак, це не впливало на проходження клітин через G1/S фазу клітинного циклу. Опис продукції Автори роботи Антонюк Володимир Олександрович Барська Марина Леонідівна Ключівська Ольга Юріївна Луцик Максим Дмитрович Старикович Марина Олексіївна Стойка Ростислав Степанович Фінюк Наталія Степанівна Додано в НРАТ 2020-12-26 Закрити