Реєстраційний номер
0222U000126,
0120U104782
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Тіазолідинони з поліфармакологічними властивостями: молекулярний дизайн, синтез та механізми дії протиракових, протизапальних та протимікробних засобів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Лесик Роман Богданович, Доктор фармацевтичних наук
Дата реєстрації
03-01-2022
Організація виконавець
Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
Опис етапу
У процесі роботи проведено синтез «лікоподібних молекул» на основі конденсованих похідних тіазолотіопіранів, які було одержано шляхом реакції гетеро-Дільса-Альдера з дієнофілами, що є ефективними реагентами в перициклічних реакціях, особливо в при побудові різних поліциклічних систем. На основі гібрид-фармакофорного підхіду було обрано оптимальні напрямки одержання тіазолопіридинів, а саме бібліотеки 5-метил(ариліден)-7-феніл-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів і подальше вивчення їхнього фармакологічного профілю і токсиметричних параметрів. З метою формування комбінаторних бібліотек гетероциклічних було проведено також синтез нових конденсованих похідних з ізотіокумариновим каркасом, шляхом лужного гідролізу 5-ариліден роданінів через двохетапну реакцію, при якій проміжні продукти гідролізу (тіопіровиноградні кислоти) зазнають гетероциклізації з утворенням 1-оксо-1H-2-бензотіопіран-3-карбонових кислот, які стали прекурсорами для одержання відповідних хлорангідридів 1-оксо-1H-2-бензотіопіран-3-карбонових кислот. На основі вищезгаданих хлорангідридів вперше було одержано групу неописаних в літературі функціональних похідних ізотіокумарин-3-карбонових кислот за карбоксильною групою. На основі комплексної ЯМР спектроскопії, елементного аналізу та інших спектральних досліджень підтверджено структуру синтезованих сполук. Скринінгові дослідження фармакологічної активності синтезованих кондесованих молекул дозволив виділити ряд перспективних агентів з протираковою та протимікробною активностями, та основі чого було встановлено закономірності кореляції «структура –дія».
Опис продукції
Автори роботи
Конечний Юліан Тарасович
Крищишин-Дилевич Анна Петрівна
Лозинський Андрій Володимирович
Сеньків Юлія Василівна
Фінюк Наталія Степанівна
Юшин Ігор Михайлович
Додано/оновлено в НРАТ
2022-03-09
