Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0222U001456, 0120U100128 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дослідження ензимних систем енантіоселективного гідролізу та інгібіторів тирозинази для створення нових біологічно активних сполук Назва етапу роботи Керівник роботи Романовська Ірина Ігорівна, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 27-01-2022 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України Опис етапу Об'єкт дослідження – карбоксилестерази печінки свині і гепатопанкреаса Rapana venosa. Мета роботи – дослідження субстратної специфічності ензимних препаратів Rapana venosa та печінки свині, що містять карбоксилестеразу. Розробка умов та здійснення енантіоселективного гідролізу естерів 3-гідрокси-1,4-бенздіазепін-2-ону – перспективних сполук снодійної і анксіолітичної дії за допомогою ензимних систем травних залоз молюска Rapana venosa та печінки свині, що містять карбоксилестеразу (рН, температура, термін проведення, співвідношення реагентів та ін.). Розроблено спосіб виділення карбоксилестерази з цитозольної фракції печінки свині, отримано гомогенний ензим молекулярною масою ~175 кДа (молекулярна маса субодиниці – 62 кДа) з високою естеразною активністю. Досліджено кінетику гідролізу 1-нафтилацетату, що каталізується цитозольною карбоксилестеразою печінки свині (Км – 640,6±30,8 мкмоль/дм3 і Vмакс – 2557,6 ± 53,2 мкмоль/мг протеїну за хв). Визначено регіоселективність карбоксилестераз печінки свині і гепатопанкреаса Rapana venosa по відношенню до 1- і 2-нафтилацетату. Визначено, що питома естеразна активність карбоксилестерази мікросомальної фракції печінки свині за 1- і 2-нафтилацетатом майже не відрізняється. Активність карбоксилестерази цитозольної фракції печінки свині і цитозольної фракції гепатопанкреаса Rapana venosa за 2-нафтилацетатом в 2,1 і 3,6 раз вища за таку за 1-нафтилацетатом, відповідно. З використанням досліджуваних карбоксилестераз проведено енантіоселективний гідроліз 3-ацетокси-7-бром-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону з 50 % ступенем трансформації. Показано, що за допомогою карбоксилестерази мікросомальної фракції печінки свині утворюється S-енантіомер субстрату, в той час як при застосуванні цитозольної карбоксилестерази печінки свині і карбоксилестерази цитозолю гепатопанкреаса Rapana venosa – R-енантіомер. Опис продукції Автори роботи Декіна Світлана Сергіївна Михайлова Тетяна Вікторівна Шестеренко Євгенія Аркадіївна Шестеренко Юлія Аркадіївна Додано в НРАТ 2022-03-09 Закрити