Registration Number
0509U000136, Doctoral dissertation
Status
д.фарм.н.
Date
23-01-2009
popup.evolution
.
Title
Synthesis, reactionary ability and biological activity derivatives o-halogenbenzoic, aromatic aminoacides and acridine.
Author
Isayev Sergij Grygorovych,
popup.head Pavliy Oleksan Ivanovich
popup.opponent Петюнін Геннадій Павлович
popup.opponent Книш Євген Григорович
popup.opponent Даниленко Георгій Іванович
popup.rada
Nation University of Pharmacy
Description
Дисертація присвячена розробці нового перспективного нового наукового напрямку в синтезі БАР на основі похідних орто-галогенбензойних, ароматичних амінокислот та акридину. На основі розроблених методів здійснено синтез близько 900 нових речовин (Пат. № 33114А, інформ. листи №118-98, 43-03, 266-03, 45-07). За допомогою сучасних фізико-хімічних методів встановлена їх будова та реакційна здатність. Визначено константи іонізації N-фенілантранілових кислот (N-ФАК) та коефіцієнти їх розподілу у водно-октанольній суміші. Запропоновано методику кількісного визначення заміщених N-ФАК методом двофазного титрування у системі октанол-вода. Досліджено кінетику реакції лужного гідролізу метилових ефірів 3-нітро-N-ФАК в бінарному розчиннику діоксан-вода в інтервалі температур 318-358К. Також досліджені кислотно-основні властивості заміщених 9-хлор-, 9-гідразиноакридину, 9-тіоакридону. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук за 24 тестами. Для найбільш перспективної субстанції - етилового ефіру 4-карбетоксіоксанілоїлгідразиду щавлевої кислоти (бензодіокс) - проведені доклінічні дослідження. Розроблено дослідно-промисловий синтез субстанції бензодіокс та методики стандартизації
Registration Date
2009-03-16
popup.nrat_date
2020-04-04 / 2026-06-30
