Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0509U000136, Докторська дисертація На здобуття д.фарм.н. Дата захисту 23-01-2009 Статус Запланована Назва роботи Синтез, реакційна здатність і біологічна активність похідних орто-галогенбензойних, ароматичних амінокислот та акриди Здобувач Ісаєв Сергій Григорович, Керівник Павлій Олександр Іванович Опонент Петюнін Геннадій Павлович Опонент Книш Євген Григорович Опонент Даниленко Георгій Іванович Опис Дисертація присвячена розробці нового перспективного нового наукового напрямку в синтезі БАР на основі похідних орто-галогенбензойних, ароматичних амінокислот та акридину. На основі розроблених методів здійснено синтез близько 900 нових речовин (Пат. № 33114А, інформ. листи №118-98, 43-03, 266-03, 45-07). За допомогою сучасних фізико-хімічних методів встановлена їх будова та реакційна здатність. Визначено константи іонізації N-фенілантранілових кислот (N-ФАК) та коефіцієнти їх розподілу у водно-октанольній суміші. Запропоновано методику кількісного визначення заміщених N-ФАК методом двофазного титрування у системі октанол-вода. Досліджено кінетику реакції лужного гідролізу метилових ефірів 3-нітро-N-ФАК в бінарному розчиннику діоксан-вода в інтервалі температур 318-358К. Також досліджені кислотно-основні властивості заміщених 9-хлор-, 9-гідразиноакридину, 9-тіоакридону. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук за 24 тестами. Для найбільш перспективної субстанції - етилового ефіру 4-карбетоксіоксанілоїлгідразиду щавлевої кислоти (бензодіокс) - проведені доклінічні дослідження. Розроблено дослідно-промисловий синтез субстанції бензодіокс та методики стандартизації Дата реєстрації 2009-01-23 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити