Search academic texts

Information × Registration Number 0521U101270, Doctoral dissertation Status Доктор фармацевтичних наук Date 05-05-2021 popup.evolution o Title Design of new diuretics based on quinolone-2 derivatives Author Golik Mykola Yuriyovych, Кандидат хімічних наук popup.head Ukrainets Ihor popup.advisor Ukrayinets Igor Vasylovych popup.opponent Zhuravel Irina Olexandrivna popup.opponent Kaplaushenko Andriy Hrigorovich popup.opponent Demchenko Anatoliy Mykhaylovych Description Робота присвячена цiлеспрямованому синтезу нових сполук з використанням рiзних методик хiмiчної модифiкацiї на основi сполук-лiдерiв – 6-гiдрокси-N-(4-метоксифенiл)-4-оксо-1,2-дигiдро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду пiд умовною назвою «Хiмопiрон» та 6-гiдроксi-N-(4-метоксiбензiл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду, які були створені науковцями Національного фармацевтичного університету. Проаналiзовано особливостi використання N,N'-дициклогексилкарбодіімiду у синтезi етилових естерiв 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигiдрохiнолiн-3-карбонових кислот. Розроблено і адаптовано під промислове виробництво варіант синтезу етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Опрацьовани методики синтезу функціональних похідних 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Досліджена реакція бромування естеру 7-гідрокси-5-оксо-2,3-дигідро-1Н,5Н-піридо[3,2,1-ij]хінолін-6-карбонової кислоти. Проведен фармакологічний скринінг одержаних похідних 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та встановлена закономірність зв’язку «хімічна структура – діуретична активність» у ряду синтезованих речовин, спрогнозовани молекулярні фрагменти, які визначають діуретичну активність одержаних сполук, проведен SAR та QSAR аналізи. Рекомендована перспективна сполука-лідер для доклінічних досліджень. Розроблен проект аналітичної документаціїї МКЯ на структуру-лідер Registration Date 2021-05-24 popup.nrat_date 2021-05-24 Close