Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0521U101270, Докторська дисертація На здобуття Доктор фармацевтичних наук Дата захисту 05-05-2021 Статус Запланована Назва роботи Створення нових діуретиків на основі похідних хінолону-2 Здобувач Голік Микола Юрійович, Кандидат хімічних наук Керівник Українець Ігор Васильович Консультант Українець Ігор Васильович Опонент Журавель Ірина Олександрівна Опонент Каплаушенко Андрій Григорович Опонент Демченко Анатолій Міхайлович Опис Робота присвячена цiлеспрямованому синтезу нових сполук з використанням рiзних методик хiмiчної модифiкацiї на основi сполук-лiдерiв – 6-гiдрокси-N-(4-метоксифенiл)-4-оксо-1,2-дигiдро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду пiд умовною назвою «Хiмопiрон» та 6-гiдроксi-N-(4-метоксiбензiл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду, які були створені науковцями Національного фармацевтичного університету. Проаналiзовано особливостi використання N,N'-дициклогексилкарбодіімiду у синтезi етилових естерiв 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигiдрохiнолiн-3-карбонових кислот. Розроблено і адаптовано під промислове виробництво варіант синтезу етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Опрацьовани методики синтезу функціональних похідних 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Досліджена реакція бромування естеру 7-гідрокси-5-оксо-2,3-дигідро-1Н,5Н-піридо[3,2,1-ij]хінолін-6-карбонової кислоти. Проведен фармакологічний скринінг одержаних похідних 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та встановлена закономірність зв’язку «хімічна структура – діуретична активність» у ряду синтезованих речовин, спрогнозовани молекулярні фрагменти, які визначають діуретичну активність одержаних сполук, проведен SAR та QSAR аналізи. Рекомендована перспективна сполука-лідер для доклінічних досліджень. Розроблен проект аналітичної документаціїї МКЯ на структуру-лідер Дата реєстрації 2021-05-24 Додано в НРАТ 2021-05-24 Закрити