Registration Number
0521U101270, Doctoral dissertation
Status
Доктор фармацевтичних наук
Date
05-05-2021
popup.evolution
.
Title
Design of new diuretics based on quinolone-2 derivatives
Author
Golik Mykola Yuriyovych, Кандидат хімічних наук
popup.head Ukrainets Ihor
popup.advisor Ukrayinets Igor Vasylovych
popup.opponent Zhuravel Irina Olexandrivna
popup.opponent Kaplaushenko Andriy Hrigorovich
popup.opponent Demchenko Anatoliy Mykhaylovych
popup.rada
National University of Pharmacy
Description
Робота присвячена цiлеспрямованому синтезу нових сполук з використанням рiзних методик хiмiчної модифiкацiї на основi сполук-лiдерiв – 6-гiдрокси-N-(4-метоксифенiл)-4-оксо-1,2-дигiдро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду пiд умовною назвою «Хiмопiрон» та 6-гiдроксi-N-(4-метоксiбензiл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-пiроло[3,2,1-ij]хiнолiн-5-карбоксамiду, які були створені науковцями Національного фармацевтичного університету. Проаналiзовано особливостi використання N,N'-дициклогексилкарбодіімiду у синтезi етилових естерiв 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигiдрохiнолiн-3-карбонових кислот. Розроблено і адаптовано під промислове виробництво варіант синтезу етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Опрацьовани методики синтезу функціональних похідних 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Досліджена реакція бромування естеру 7-гідрокси-5-оксо-2,3-дигідро-1Н,5Н-піридо[3,2,1-ij]хінолін-6-карбонової кислоти. Проведен фармакологічний скринінг одержаних похідних 4-гiдрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та встановлена закономірність зв’язку «хімічна структура – діуретична активність» у ряду синтезованих речовин, спрогнозовани молекулярні фрагменти, які визначають діуретичну активність одержаних сполук, проведен SAR та QSAR аналізи. Рекомендована перспективна сполука-лідер для доклінічних досліджень. Розроблен проект аналітичної документаціїї МКЯ на структуру-лідер
Registration Date
2021-05-24
popup.nrat_date
2021-05-24 / 2026-06-30
