Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0210U001345, 0105U002634 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, структура, властивості та молекулярне розпізнавання центральними та периферичними рецепторами біологічно активних гетероциклічних сполук та пептидоміметиків. Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 09-02-2010 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Виявлено анальгетичну активність в дослідах in vivo на мишах за методом "спазмів, викликаних оцтовою кислотою" в ряду 3-аріліден і 3-амінопохідних 1,2-дигідро-3Н-1,4 -бенздіазепін-2-онів. Синтезовано пептідоміметіки, потенційні ліганди брадікінінових рецепторів. Структура підтверджена сучасними фізико-хімічними методами. Серед синтезованих сполук виявлено похідне 1,2,3,4-тетрагідроізохіналіна, що проявляє високу анальгетичну активність за методом "оцтовокислих корчей" на мишах. Опис продукції Виявлено закономірності змін афінітету і анксиолітичної активності лігандів бенздіазепінових та серотонінових рецепторів в залежності від їх структури. Запропоновано моделі відповідних за конкретні види активності 3-D фармакофорів цих рецепторів. На основі концепції внутрішньої активності лігандів бенздіазепінових рецепторів сформульовані вимоги до селективних анксиолітиків та інших ГАМК-ергічних препаратів. Встановлені принципи діяльності ГАМК-бенздіазепінрецепторного ансамблю. Одержані високоафінні ліганди бенздіазепінових, серетонінових рецепторів Автори роботи Карасьова Т.Л. Крисько А.А. Павловський В.І. Смульський С.П. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити