Реєстраційний номер
0213U002188,
0112U007642
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Розроблення і впровадження методик застосування мішень орієнтованих досліджень для здійснення первинного скринінгу молекул потенційних антибактеріальних агентів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Тукало Михайло Арсентійович, Доктор біологічних наук
Дата реєстрації
17-01-2013
Організація виконавець
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Опис етапу
Визначено дві перспективні молекулярні мішені для розробки нових антибактеріальних препаратів: проліл-тРНК синтетаза Enterococcus faecalies та лейцил-тРНК синтетаза Мycobacterium tuberculosis. Досліджено особливості просторової будови сайту зв'язування мішеней (лейцил- і проліл-тРНК синтетаз патогенних організмів), проведено пошук інгібіторів шляхом рецепторно-орієнтованого віртуального скринінгу та одержано результати для колекції 100 000 органічних сполук. Синтезовано близько 500 похідних хіноліну для збагачення бібліотеки органічних сполук речовинами з потенційною антибактеріальною дією. Розроблені методики експресії і одержання рекомбінантних ферментів-мішеней для біохімічних тестів та розроблені методики тестів in vitro для визначення активності дії на них досліджуваних органічних сполук.
Опис продукції
Досліджено особливості просторової будови сайту зв'язування мішеней (лейцил- і проліл-тРНК синтетаз патогенних організмів), проведено пошук інгібіторів шляхом рецепторно-орієнтованого віртуального скринінгу та одержано результати для колекції 100 000 органічних сполук. Синтезовано близько 500 похідних хіноліну для збагачення бібліотеки органічних сполук речовинами з потенційною антибактеріальною дією. Розроблені методики експресії і одержання рекомбінантних ферментів-мішеней для біохімічних тестів та розроблені методики тестів in vitro для визначення активності дії на них досліджуваних органічних сполук. Це значно скорочує кількість високовартісних і трудомістких експериментів для пошуків ліків нового покоління.
Автори роботи
Яpемчук Ганна Дмитрівна
4. Кpикливий Iван Андрійович
Бджола Володимир Григорович
Бояршин Костянтин Сергійович
Волинець Галина Петрівна
Грищенко Андрій Анатолійович
Гудзеpа Ольга Йосипівна
Коваленко Оксана Петрівна
Лукашов Сергій Степанович
Ярмолюк Сергій Миколайович
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
