Реєстраційний номер
0215U004512,
0111U006259
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Нові гетероциклічні сполуки - ефективні джерела біологічно-активних речовин, флуоресцентних зондів, модифікаторів супрамолекулярних об'єктів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Хиля Володимир Петрович,
Дата реєстрації
28-05-2015
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Звіт про НДР: 97 с., 110 рис., 4 табл., 1 додаток, 30 джерел. Об'єкт дослідження: нітроген-, оксиген- та сульфурвмісні гетеросистеми. Мета роботи: розробка та вдосконалення препаративних методів та методик синтезу нових гетероциклічних сполук для створення нових біорегуляторів широкого спектру дії, нових фоточутливих та флуоресцентних матеріалів. Методи дослідження: методи синтезу модельних органічних сполук, гетероциклічних сполук; ЯМР-, ІЧ-, УФ-, флуоресцентна спектроскопія; мас- та хроматомас-спектрометрія; методи синтезу під високим тиском та в інертній атмосфері; рентгеноструктурний та елементний аналіз. Розроблено методи синтезу похідних 1,4-бензотіазепінів, 2Н-1,5-бензоксатієпінів, 5H-4,1-бензоксатієпінів та методи їх функціоналізації на основі реакцій окиснення, відновлення, Вільсмайєра, з ДМФАДМА, бромом, з нуклеофілами та електрофілами, реакції Штрекера, Корі - Чайковського, Хорнера - Водсворта - Еммонса, та умови їх перегрупування. Розроблено новий підхід до синтезу похідних 1,2,8-тріазаспіро[4.5]декану. Визначено, за даними in silico скринінгу, будову найперспективніших сполук для подальшого синтезу - похідних піролідин-2,5-діону. Знайдено та оптимізовано умови синтезу 3-гетерилзаміщених піролідин-2,5-діонів, біс-адуктів Міхаеля в реакціях 2-амінопіридинів та 2-амінотіазолу з малеїнимідами, 3-(9H-флуорен-9-іл)піролідин-2,5-діону, похідних 3-флуоренсукциниміду. Розроблено методи синтезу ряду нових синтетичних амінокислот, сульфамідів та амінометильних похідних 3-арилізокумарину, похідних 3-гетарилізокумаринів та показана можливість їх трансформації в ізохінолони та конденсовані системи, 6-(ізокумарин-3-іл)-4-алкілумбеліферону, ряду аналогів гравеолону, піранонеофлавонів, 2Н-хромен-2-ону та запропоновано їх використання в якості флуоресцентних зондів, гетероаналогів 2-іміно-3-гетарилкумаринів, 3-гетарилхромонів. Проведена функціоналізація кумаринів залишками алкалоїдів та ізофлавонів залишками глікозидів. Досліджено біологічну активність похідних 3-азолілхромонів, синтетичних похідних хромана, імідазо(тіазоло)піразолопіримідину. Розроблена проста процедура синтезу піразоло[3,4-d]-4,5-дигідропіримідинів та їх конденсованих похідних. Результати НДР впроваджено: в навчальний процес хімічного факультету Київського національного університету імені Тараса Шевченка.
Опис продукції
Розробка та вдосконалення препаративних методів та методик синтезу нових гетероциклічних сполук для створення нових біорегуляторів широкого спектру дії, нових фоточутливих та флуоресцентних матеріалів: синтезовано похідні нової 1,4-бензотіазепінів, 2Н-1,5-бензоксатієпінів, 5H-4,1-бензоксатієпінів та методи їх функціоналізації на основі реакцій окиснення, відновлення, Вільсмайєра, з ДМФАДМА, бромом, з нуклеофілами та електрофілами, реакції Штрекера, Корі - Чайковського, Хорнера - Водсворта - Еммонса; 3-гетерилзаміщених піролідин-2,5-діонів, біс-адуктів Міхаеля в реакціях 2-амінопіридинів та 2-амінотіазолу з малеїнимідами, 3-(9H-флуорен-9-іл)піролідин-2,5-діону, похідних 3-флуоренсукциниміду; методи синтезу нових синтетичних амінокислот, похідних 3-арил(гетарил)ізокумаринів, 6-(ізокумарин-3-іл)-4-алкілумбеліферону, ряду аналогів гравеолону, піранонеофлавонів, 2Н-хромен-2-ону та запропоновано їх використання в якості флуоресцентних зондів; гетероаналогів 2-іміно-3-гетарилкумаринів, 3-гетарилхромонів, кума
Автори роботи
Єгорова Т.В.
Бійцева А.В.
Бойко О.М.
Горбуленко Н.В.
Кіндер Т.Д.
Кисіль А.І.
Левков І. В.
Любчук Т.В.
Манойленко О.В.
Матвіюк Т.В.
Москвіна В.С.
Пласконь А.С.
Потіха Л.М.
Тарасюк Т.М.
Туров В.О.
Хиля В.П.
Цапко М.Д.
Шилін С.В.
Шишкіна О.О.
Шокол Т.В.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
