Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0226U003584, (0122U000657) , Науково-дослідна робота Назва роботи Дизайн, синтез і структурно-функціональне дослідження нових антиагрегаційних засобів та тетрациклічних систем як противірусних, протизапальних агентів Назва етапу роботи Молекулярний дизайн та синтез нових похідних 2-аміно-3H-хіназолін-4-ону, що містять у другому положенні хіназолінового гетероциклу піперазиновий, гомопіперазиновий або 2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептановий фрагменти. Вивчання антиагрегаційної активності. Синтез похідних нафталіміду, що містять замісники у ароматичному ядрі, як потенційних противірусних агентів. Синтез оксимів інденохіноксалінону. Вивчення противірусної активності та афінітету до ДНК цільових сполук. Керівник роботи Кузьмін Віктор Євгенович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 20-04-2026 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України Опис роботи Спрямований дизайн та синтез потенційних антагоністів фібриногенових рецепторів, лігандів ДНК та інгібіторів JNK, вивчення функціональної біологічної активності цільових сполук та встановлення зв'язку "структура - властивості - молекулярний механізм дії". Опис етапу Мета дослідження: Спрямований дизайн та синтез потенційних антагоністів фібриногенових рецепторів, лігандів ДНК та інгібіторів JNK, вивчення функціональної біологічної активності цільових сполук та встановлення зв'язку "структура - властивості - молекулярний механізм дії". Здійснено направлений синтез похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназолін-4-ону, 2-(гомопіперазин-1-іл)хіназолін-4-ону та 2-(2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептан-2-іл)хіназолін-4-ону. Показано, що досліджені похідні 2,6-заміщених хіназолін-4-ону інгібують зв'язування фібриногену з αIIbβ3 з показниками IC50 від 33 мкМ до 0.1 мкМ. Також вивчено антиагрегаційні властивості синтезованих похідних 3H-хіназолін-4-ону та встановлено, що показники IC50 знаходяться у діапазоні від 62 мкМ до 0.04 мкМ. За розробленою раніше методикою були нароблені 7- та 9-(діалкіламіноалкіл)аміно триптантрини - потенційні інтеркалятори ДНК та противірусні агенти, та водночас – прекурсори для синтезу потенційних протизапальних препаратів. Оптимізовано методики синтезу 8-гідрокси та 8-амінотриптантрину – зручних попередників для синтезу водорозчинних похідних триптантрину – потенційних терапевтичних засобів. Виходячи з N-(4-гідроксіфеніл)ацетаміду синтезовані 7(8)-(діалкіламаноетокси)інденохіноксалінони у вигляді регіозомерної суміші. розділення суміші та встановлення абсолютної конфігурації продуктів триває. Методом флуориметричного титрування вивчено афінітет синтезованих сполук до ДНК. Всі вивчені сполуки відносяться до інтеркаляторів помірної сили. Опис продукції Автори роботи Крисько Андрій Арнольдович Карпенко Олександр Сергійович Корнілов Олександр Юрійович Дума Ганна Іванівна Додано в НРАТ 2026-04-20 Закрити