Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0406U002808, Кандидатська дисертація

Назва роботи

Експериментальна фармакокінетика циназепаму та його метаболітів

Здобувач

Овчаренко Наталія Володимирівна,

Керівник Головенко Микола Якович
Опонент Карасьова Тамара Леонідівна
Опонент Галкін Борис Миколайович

На здобуття

к.б.н., 14.03.05, Фармакологія

Дата захисту

07-06-2006

Опис

У дослідах in vitro спостерігаеться інтенсивний метаболізм циназепаму з утворенням головного метаболіту – норциназепаму та подальшим перетворенням до глюкуронових кон'югатів та негідролізуємих водорозчинних домішок. Напрямки метаболізму циназепаму в умовах in vivo та in vitro в організмі мишей співпадають. При внутрішньовенному введенні циназепам виводиться у кількості 4 % введеної дози, а при пероральному ?10 %. Залишок складають глюкуронові та негідролізуємі кон'югати. При встановленій залежності „доза-концентрація-фармакологічний ефект” циназепаму було знайдено, що загальний фармакологічний ефект при його використанні зумовлений наявністю його метаболіту – норциназепаму. Вивчення фармакокінетики норциназепаму продемонструвало його здатність легко всмоктуватись при пероральному та трансдермальному шляхах введення, та відносно менший ступінь метаболізму (при внутрішньовенному введенні виводиться 17 % незмінної речовини, а при трансдермальному – 30 % від введеної дози) у порівнянні із циназепамом.