Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U000137, 0120U100310 , Науково-дослідна робота Назва роботи Пошук, конструювання і вивчення механізмів дії нових біологічно активних сполук на основі природних і синтетичних скафолдів Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 02-01-2021 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу Робота була спрямована на з’ясування закономірностей і механізмів біологічної активності похідних калікс[4]арену, вітаміну В1 і його структурних аналогів, халконів і похідних бензофенону, а також властивостей нітроксильних радикалів в модельних системах. Вивчалися нові інгібітори терапевтично важливих ферментів, таких як глутатіон-S-трансферази, протеїнтирозинфосфатази, холінестерази, ксантиноксидаза, а також ліганди альбуміну. Показано, що похідні фосфорних естерів на платформі тіакалікс[4]арену можуть ефективно інгібувати активність глутатіон-S-трансферази з печінки коня та є слабкими інгібіторами глутатіон-S-трансферази з плаценти людини. Встановлено механізм інгібування протеїнтирозинфосфатази VE-PTP фосфорильованими тіакалікс[4]аренами. Здійснено комп’ютерний скринінг бази хімічних структур та відібрано перспективні для оптимізації похідні бензофенону як інгібітори глутатіон-S-трансферази з печінки коня. Проаналізовано зв’язок між структурою і активністю тіазолієвих інгібіторів для з’ясування особливостей їх розташування в активному центрі ацетилхолінестерази і бутирилхолінестерази та факторів, які можуть впливати на селективність і ефективність інгібувальної дії. За допомогою молекулярного докінгу продемонстровано можливу спорідненість тіаміну до ізоформ малатдегідрогенази. Вивчено закономірності комплексоутворення тіаміну і солей тіазолію з альбуміном. Сформульовано нові напрями пошуку інгібіторів ксантиноксидази серед похідних халкон-4-карбонових кислот, які здатні виявляти антиоксидантні властивості. Методом ЕПР встановлено спектральні характеристики нітроксильних радикалів з резорцинареновим скафолдом і продемонстровано їх комплексоутворення з альбуміном, а також зв’язування з ліпосомами та катіонами перехідних металів. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Гуща Тетяна Олегівна Кобзар Олександр Леонідович Міщенко Ірина Миколаївна Мельник Андрій Костянтинович Микула Марія Сергіївна Музичка Оксана Володимирівна Очеретнюк Алла Дмитрівна Суховєєв Олександр Володимирович Танчук Всеволод Юлійович Татарчук Альона Віталіївна Шульга Юлія Олександрівна Додано в НРАТ 2021-01-02 Закрити