Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U106621, 0121U109327 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез нових похідних гетарилхалконів і трифторометил-піролів та оцінка їх активності як інгібіторів терапевтично важливих ферментів Назва етапу роботи Керівник роботи Сорочинський Олександр Євгенович, к.х.н. Дата реєстрації 16-12-2021 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу  Узагальнено та систематизовано літературні дані по синтезу трифторометилпіролів. Дією β-алкоксивініл(поліфтороалкіл)кетонів на пролін, піпеколінову кислоти та N-заміщені гліцини синтезовано N-(β-поліфтороацил)вінілопохідні відповідних амінокислот. Систематично досліджена циклізації N-(β-трифтороацил)вінілопохідних циклічних амінокислот в присутності ангідридів і хлорангидридів органічних кислот. Встановлено структури продуктів циклізації. Синтезовани біциклічні трифторметилпіроли. Запропонован механізм циклізації якій пояснює утворення біциклічних трифторметилпіролів та біциклічних піролів, що містять трифторметильну та трифторацетильну групи у пірольному кільці. Вивченно каталітичне гідрування біциклічних трифторометилпіролів та отримани трифторометильовани похідні піролізидину та індолізидину з визначеною стереохімією. Встановленно закономірності і оптимальни умови перебігу реакцій гетерогенного гідрування з використанням каталізаторів на основі платини, паладію і родію. Методом комп’ютерного моделювання встановлено, що серед трифторометилпіролідинів, трифторометилпіперидинів та трифторометилпіролів є потенційні інгібітори терапевтично важливих ферментів, таких як холінестерази, протеїнтирозинфосфатази, ксантиноксидаза, лейцинамінопептидаза та глутатіон-S-трансферази. In vitro вивчено структурні аналоги халконів та гетарилхалкони як інгібітори глутатіон-S-трансферази, PTP1B та ксантиноксидази. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Герус Ігор Іванович Кліпков Антон Анатолійович Кобзар Олександр Леонідович Шайтанова Олена Миколаївна Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2021-12-16 Закрити