Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0222U003619, 0115U003873 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 1,3,7,8-тетразаміщених ксантину та їх конденсованих похідних Назва етапу роботи Керівник роботи Романенко Микола Іванович, Доктор фармацевтичних наук Дата реєстрації 07-05-2022 Організація виконавець Запорізький державний медичний університет Опис етапу  Об’ єкт дослідження - 1,3,7,8-тетразаміщені ксантину та їх конденсовані похідні. Мета дослідження - синтез нових та малотоксичних сполук - 1,3,7,8- тетразаміщених і конденсованих похідних ксантину з діуретичною, аналгетичною, антиоксидантною, протизапальною, гіпоглікемічною, протимікробною активністю, які можуть бути основою для створення нових лікарських засобів, встановлення закономірностей між хімічною будовою і біологічною дією. Методи дослідження - Препаративний органічний синтез 1,3,7,8- тетразаміщених ксантину та їх конденсованих похідних. Використання ІЧ-, ПМР-спектроскопії для підтвердження будови синтезованих сполук. Біологічна активність на моделях in vitro, in vivo. Результати та їх новизна - Уперше шляхом варіювання фармакофорних замісників в положеннях 1, 7 та 8 молекули ксантину показана можливість цілеспрямованого синтезу нових біологічно активних сполук із заданою фармакологічною дією. Вперше отримано ряд 1- та 7- заміщених 8-бромо-3-метилксантину (1,3-диметилксантину) шляхом взаємодії відповідних бромоксантинів з алкіл-, аралкілгалогенідами, галогеноспиртами та етерами, галогенокетонами, нітрилами, амідами та естерами хлоретанової кислоти. Вивчені реакції вихідних бромоксантинів з різноманітними первинними та вторинними амінами, аміноспиртами, аміноетерами, діамінами, та вторинними амінами гетероциклічної будови, що суттєво розширює хімічну бібліотеку біоактивних похідних ксантину. Вивчені реакції 8-бромо-7-(2-гідрокси-2-м-етилфеноксипропіл-1-)теофіліну з первинними та вторинними гетероциклічними амінами, що дозволило запропонувати доступні способи синтезу 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-2- м-етилфеноксипропіл-1 -)теофіліну та 6,8-диметил-2-м-етилфеноксиметил- 2,3-дигідро-1,3-оксазоло[2,3-:Г]теофілшу. Вперше отримані 7-заміщенні ксантиніл-8-аміноалканові кислоти та їх водорозчинні солі з органічними основами. Досліджено реакції бромоксантинів з Б-вміщуючими нуклеофілами та вивчена реакційна здатність 8-тіоксантинів з електрофільними реагентами. На Опис продукції Автори роботи Іванченко Дмитро Григорович Додано в НРАТ 2022-05-07 Закрити