Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0223U005817, 0120U100310 , Науково-дослідна робота Назва роботи Пошук, конструювання і вивчення механізмів дії нових біологічно активних сполук на основі природних і синтетичних скафолдів Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 31-12-2023 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу В результаті досліджень ідентифіковано нові піразолоновмісні інгібітори ксантиноксидази зі скафолдом фуран-2-ілбензойної кислоти. З’ясовано механізми інгібування і встановлено залежність інгібувального впливу досліджених сполук від наявності альбуміну in vitro. За допомогою методу молекулярної динаміки досліджено механізми інгібування ксантиноксидази піразолоновмісними похідними 3-(гідразиніл)- і 4-(гідразиніл)бензойної кислоти. Представлено результати вивчення інгібувальної активності щодо нуклеотидпірофосфатази/фосфодіестерази 1 синтезованих 6-заміщених похідних пурину та його гетероциклічних ізостерів – піразоло[3,4-d]піримідину та піроло[2,3-d]піримідину. Проведено оцінку параметрів ADMET і досліджено in vitro вплив нових похідних калікс[4]аренів на активність низки терапевтично важливих ферментів. Виявлено, що тетракіс-заміщені на верхньому вінці калікс[4]арени з N-карбамоїлбензолсульфонамідними та тіоксотетрагідропіримідиновими залишками можуть бути ефективними і селективними інгібіторами глутатіон-S-трансфераз. Отримані результати є важливими для пошуку і створення нових інгібіторів метаболізму пуринів, а також нових регуляторів біохімічних процесів за участю нуклеотидпірофосфатаз і глутатіон-S-трансфераз. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Гуща Тетяна Олегівна Кобзар Олександр Леонідович Міщенко Ірина Миколаївна Микула Марія Сергіївна Музичка Оксана Володимирівна Суховєєв Олександр Володимирович Танчук Всеволод Юлійович Татарчук Альона Віталіївна Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2023-12-31 Закрити