Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0319U002014, 0118U004009 , Науково-дослідна робота

Назва роботи

Синтез нових потенційно активних сполук на основі похідних сечовини та тіосечовини, прогнозування їх біологічної активності.

Назва етапу роботи

Розробка методик синтезу нових похідних сечовини.

Керівник роботи

Авдєєнко Анатолій Петрович, Кандидат хімічних наук

Дата реєстрації

07-02-2019

Організація виконавець

Донбаська державна машинобудівна академія

Опис етапу

Об'єкт дослідження: N-заміщені-N'-ацилтіосечовини та продукти їх взаємодії з дінуклеофілами. Мета дослідження: синтез похідних тіосечовини, вивчення їх реакцій з дінуклеофілами; отримання на основі похідних тіосечовини нових гетероциклічних сполук та пошук серед них за допомогою програми PASS можливої біологічної активності. Методи дослідження: фізико-хімічні методи дослідження речовин - спектроскопія протонного магнітного резонансу, спектроскопія ядерного магнітного резонансу ядер 13С, інфрачерво?на спектроскопія, мас-спектрометрія, елементний аналіз. Теоретичні і практичні результати: Засвоєна методика синтезу N арил-N'-ацилтіосечовин. Синтезовані N арил-N' ацилтіосечовини з різними замісниками у структурі - вихідні сполуки для вивчення взаємодії ацилтіосечовин з дінуклеофілами. Проведені реакції заміщених тіосечовин з дінуклеофілами: гідразином, фенілгідразином. Встановлено що N-заміщені-N'-ацилтіосечовини реагують з гідразином, утворюючи заміщені 3-аміно-1,2,4-триазоли і N заміщені тіосечовини. До цієї реакції вступають похідні карбонових кислот ароматичного, гетероциклічного і аліфатичного ряду; похідні арил-, аралкіл-, гетероариламінів. Реакція N заміщених-N'-ацилтіосечовин з фенілгідразином протікає тільки з найбільш активними ацилтіосечовинами і приводить до селективного утворення заміщених 1-феніл-3-аміно-1,2,4-триазолів. Структурний мотив "шестичленний цикл - один атом - п'ятичленний цикл" характерний для багатьох біологічно активних речовин. Тому, згідно концепції молекулярної подібності ("близькі структури мають близькі властивості") можна припускати що отримані заміщені 3-аміно-1,2,4-триазоли та 1 феніл 3 аміно-1,2,4-триазоли - потенційно біологічно активні сполуки. Ефективність впровадження: 3-аміно-1,2,4-триазоли, 1-феніл-3-аміно-1,2,4-триазоли та N заміщені тіосечовини є потенційними біологічно активними сполуками і можуть використовуваться в якості лікарських препаратів, пестицидів. Сфера (галузь) застосування: в загальних та спеціальних курсах органічної хімії у університетах. Серед отриманих продуктів можна вести пошук нових лікарських препаратів.

Опис продукції

Засвоєна методика синтезу N арил-N'-ацилтіосечовин. Синтезовані N арил-N' ацилтіосечовини з різними замісниками у структурі - вихідні сполуки для вивчення взаємодії ацилтіосечовин з дінуклеофілами. Проведені реакції заміщених тіосечовин з дінуклеофілами: гідразином, фенілгідразином. Встановлено що N-заміщені-N'-ацилтіосечовини реагують з гідразином, утворюючи заміщені 3-аміно-1,2,4-триазоли і N заміщені тіосечовини. До цієї реакції вступають похідні карбонових кислот ароматичного, гетероциклічного і аліфатичного ряду; похідні арил-, аралкіл-, гетероариламінів. Реакція N заміщених-N'-ацилтіосечовин з фенілгідразином протікає тільки з найбільш активними ацилтіосечовинами і приводить до селективного утворення заміщених 1-феніл-3-аміно-1,2,4-триазолів. Структурний мотив "шестичленний цикл - один атом - п'ятичленний цикл" характерний для багатьох біологічно активних речовин. Тому, згідно концепції молекулярної подібності ("близькі структури мають близькі властивості") можна припускати що отримані заміщені 3-

Автори роботи

Авдєєнко Анатолій Петрович
Коновалова Світлана Олексіївна

Додано в НРАТ

2020-04-02