Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0207U002812, 0102U001629 , Науково-дослідна робота Назва роботи Молекулярні механізми дії та конструювання біологічно активних речовин (нейротропних, противірусних, антимікробних). Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 16-02-2007 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу На основі багатопараметрового аналізу експериментальних даних із врахуванням рКi, рКа й довжини спейсеру похідних N-(арилпіперазинілалкіл)-бензоізохінолін-1,3-діону й фталіміду побудована модель, що дозволяє здійснювати прогноз афінитету до 5-НТ1А рецепторів потенційних лігандів. Відповідно до цієї моделі найбільше високоафінні сполуки мають відповідати наступним вимогам: n = 4-6 і рКа = 5,0 0,6. Показано, що циназепам практично не взаємодіє з периферичними бездіазепіновими, дофаміновими (D1 і D2), серотоніновими (5-НТ1А и 5-НТ2) і холецистокініновими (ССК2) рецепторами, виявляє високий афінітет до центральних бенздіазепінових рецепторів. Показано, що в організмі мишей аміксин піддається незначній біотрансформації з утворенням двох метаболітів -2,7-діоксифлуоренону й 2-окси-7-діетиламіноетоксифлуоренону. Особливість фармакокінетики аміксину при пероральному способі його введення - висока швидкість надходження (усмоктування) у внутрішнє середовище організму й повільний процес його тканинної й органної елімінації Опис продукції Автори роботи Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити