Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0210U003840, 0107U004939 , Науково-дослідна робота Назва роботи Oптимізація інгібіторів протеїнкінази СК2 та дослідження їхньої біологічної активності на культурах ракових клітин Назва етапу роботи Керівник роботи Ярмолюк Сергій Миколайович, Дата реєстрації 17-03-2010 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу З використанням сучасних методів комп'ютерного моделювання, цілеспрямованого хімічного синтезу найбільш перспективних сполук і тестування in vitro розроблено нові інгібітори протеїнкінази СК2. Запропоновано модель взаємодії похідних флавону з АТФ-акцепторним сайтом протеїнкінази СК2. На основі моделі зв'язування проведено хімічну оптимізацію похідних флавону. Розроблено методики синтезу й одержано низку наномолярних інгібіторів протеїнкінази СК2. Показано селективність їх дії по відношенню до протеїнкінази СК2. Досліджено вплив розроблених інгібіторів протеїнкінази СК2 на культуру ембріональних астроцитів людини (HAST-40), лінію клітин гліоми (U87MG) і мікроваскулярні клітини мозку людини. Встановлено, що інгібітори СК2 викликають значні зміни у формі, цитоскелеті та адгезивних властивостях культивованих клітин людини. Опис продукції АТФ конкурентні, селективні інгібітори протеїнкінази СК2 (ІС50 від 10 до 100 наноМ). Для застосування в біологічних дослідженнях та для розробки на їх основі лікарських засобів Автори роботи Бджола Володимир Григорович Голуб Андрій Григорович Кухаренко Олександр Петрович Лукашов Сергій Степанович Приходько Андрій Олександрович Сапелкін Владислав Миколайович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити