Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0211U004190, 0107U001300 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структурно-функціональні дослідження біологічно активних речовин, каталітичних систем та матеріалів для оптоелектроніки. Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 26-01-2012 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Синтезовано ряд 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів, які є селективними та високоафінними лігандами ЦБДР. Показано, що введення в третє положення похідних 1,4-бенздіазепін-2-онів 3-алкоксильних замісників приводить до отримання селективних високоафінних лігандів ЦБДР. Вперше отримано нове трициклічне похідне 1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, анельоване по положенням 2,3,-7-бром-2 -N,N-діфеніламін-9-(2'-хлорфеніл)-10аН-[1,3]-тіазоло-[4,5b][1,4]-бенздіазепін. Опис продукції На основі молекулярного дизайну і структурно-конформаційного вивчення потенційних лігандів центральних і периферичних бенздіазепінових рецепторів рецепторів ЦНС, синтезовано ряд селективних лігандів периферичних (Ki = від 17.0 до 50,0 nM), та центральних (Ki = від 1.05 до 10,0 nM) бенздіазепінових рецепторів ЦНС. Синтезовані нові RGD-міметикі, які містять фрагменті 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну та бета-(3,4-метилендіоксіфеніл)-бета-аланіну. У якості лінкеров застосовано фрагменти терефталевої, м-амінобензойної та 3,3-диметилглутарової кислот. Встановлено афінитет до фібриногенових рецепторів RGD-міметиків та антиагрегаційна активність у дослідах in vitro. Побудовані QSAR моделі зв'язку структура-аффінітет-селективність зв'язування лігандів з бенздиазепіновими рецепторами (БДР) були використані для подальшого скринінгу потенційних високоафінних і селективних лігандів БДР. За результатами інтерпретації QSAR моделей було виявлено, що наявність метоксікарбонілалкильної групи в положенні 1, є важливим фактор Автори роботи Єгорова Алла Володимирівна Андронаті Сергій Андрійович Головенко Микола Якович Камалов Герберт Леонович Карасьова Тамара Леонідівна Коровін Юрій Вікторович Кузьмін Віктор Євгенович Мешкова Світлана Борисівна Павловскький Віктор Іванович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити