Реєстраційний номер
0211U009104,
0106U005894
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Конденсовані гетероцикли рослинного та синтетичного походження в синтезі нових типів біорегуляторів - шлях до створення лікарських засобів нової генерації
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Воловенко Юліан Михайлович,
Дата реєстрації
24-06-2011
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Розроблено методи синтезу нових біомолекул, в основі яких знаходяться такі фармакофорні гетероцикли, як піразол, імідазол, індол, ізоіндол, бензотіазепінон, бензімідазол, індолізин, бензодіазепін, кумарин, хроманон, флавон, піримідин тощо. Отримані сполуки були застосовані в подальшому в якості синтонів для ціленаправленого синтезу нових біологічно активних речовин. Результати біологічних досліджень модифікованих флавоноїдів узагальнені та знайдені найбільш перспективні біомолекули для створення лікарських засобів. Розроблені методи синтезу нових F-заміщених альфа-амінокислот на основі проліну та глутамінової, піпеколінової кислот для структурних досліджень методом ЯМР твердого стану пептидів, мічених 19F-заміщеними амінокислотами в біомембранах, а також конформаційно напружених аналогів природних амінокислот, що мають базовий скелет циклобутана, спіро[3.3]гептану, норборнану та 1,2,3-заміщених циклопентанів. Вивчено можливості гомогенного гідрування електронодефіцитних алкекнів в цілому та флавоноїдів зокрема. Розроблені методи одержання та синтезовані глікозиди в ряду природних та синтетичних кумаринів, ізофлавонів та неофлавонів. Отримано ряд аддуктів циклоприєднання з 1-аміноізоіндолу та похідних малеїніміду. Знайдено нове перегрупування та доведено будову отриманих продуктів методами ЯМР та РСА. Знайдено умови каталітичного введення сукцинімідного фрагменту в системи піридину, піразолу, імідазолу, піридоізоіндолу, тіазолу. Розроблено синтез хіральних дієнофілів на основі заміщених малеїнімідів для проведення реакцій асиметричного [2+4] циклоприєднання. Синтезовано 2-аміно-3-гетарилспіропіролони. Одержано ряд нових похідних бензотіазинів та вивчено їх хімічні властивості. Вивчено можливість використання ряду гамма-галогензаміщених альфа,бета-ненасичених кетонів аліфатичного ряду для синтезу нітроген- та сульфурвмісних гетероциклів. На їх основі розроблено нові методи добування похідних піролу, індолізину, піридо[2,1-b]бензімідазолу, імідазо[1,2-a]піридину, [1,3]тіазоло[3,2-a]піридину та азоло[a]азепіну і їх бензологів, що базуються на добудові піридинового або азепінового циклу. Розроблено зручну методику синтезу 3-(2-гідроксибензоїл)-хінолінів і 7Н-хромено[3,2-c]-хінолін-7-онів у присутності триметилхлорсилану з 3-формілхромону та різних амінів. При виконанні роботи застосовані сучасні методи хімічних, фізико-хімічних досліджень, сучасні методи спектроскопії ЯМР, рентгеноструктурний аналіз для доказу остаточної будови отриманих сполук.
Опис продукції
Розроблені препаративні методи синтезу глікозидів із залишками оксигеновмісних гетероциклів. Синтезовані поліметинові барвники на основі гетероциклічних похідних кумаринів та випробувані у якоісті активних лазерних середовищ та флюоресцентних зоднів для біомембран.На основі вивчення фізико-хімічних та біологічних властивостей синтезованих сполук запропоновані найбільш перспективні для створення лікарських засобів нової генерації.
Автори роботи
Єгорова Тетяна Володимирівна
Бойко Олександр Миколайович
Войтенко З.
Воловенко Ю.
Горбуленко Наталія Василівна
Кисіль Андрій Іванович
Коваленко Наталія Володимирівна
Ковтуненко В.
Комаров І.
Кучеренко Тетяна Тимофіївна
Москвіна Вікторія Сергіївна
Попов Кирило Сергійович
Потіха Людмила Михайлівна
Ткачук Тетяна Михайлівна
Туров Олександр Всеволодович
Хиля В.
Цапко Магдалина Дмитрівна
Шабликіна Ольга Валентинівна
Шилін Сергій Володимирович
Шокол Тетяна Віталіївна
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
