Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0211U009320, 0111U008360 , Науково-дослідна робота Назва роботи Середні азацикли, конденсовані з гетарильним(арильним) фрагментом. Розробка методів синтезу і трансформації Назва етапу роботи Керівник роботи Толкунов Сергій Володимирович, Дата реєстрації 14-11-2011 Організація виконавець Інститут фізико-органічної хімії і вуглехімії ім. Л. М. Литвиненка НАН України Опис етапу Об'єкт дослідження - середні азацикли, конденсовані з гетарильним (арильним) фрагментом, що містять гетероатоми кисню, азоту і сірки. Ціль роботи - розробка методів синтезу та модифікація структур бензофуродіазепінів, бензотієнодіазепінів та індолодіазепінів у тому числі з використанням реакції Бішлера-Напіральського та Пікте-Шпенглера. Методи дослідження - методи органічного синтезу, мас- та ЯМР-спектроскопія, рентгеноструктурний аналіз. Розроблено методи одержання бензотієнодіазепінів, бензофуродіазепінів та індолодіазепінів циклізацією відповідних похідних 2-ароїлбензотієно-3-, 2-ароїлбензофуро-3- і 2-ароїліндоліл-3-оцтових кислот гідразингідратом у різних експериментальних умовах. На відміну від 2-ароїльних похідних 2-ацетилбензотієно-3-оцтові кислоти взаємодіють з гідразином з утворенням гідразонів, що в умовах кислого каталізу циклізуються у 2-аміно-1-метилбензотієно[2,3-с]піридини. Проведено хімічну модифікацію структури 3,5-дигідро-4H-[1]бензофуро[2,3-d][1,2]діазепін-4-ону і 3,5-дигідро-4H-[1]бензофуро[2,3-d][1,2]діазепін-4-тіону, в результаті чого отримано ряд нових похідних 3-N-заміщених бензофуро[2,3-d][1,2]діазепінів. Здійснено пряму конверсію бензофуро[2,3-d][1,2]діазепін-4-ону в бензофуро[3,2-e][1,2,4]тріазоло[4,3-b][1,2]діазепіни за допомогою методу силілювання-амінування. Розроблено новий метод синтезу невідомих раніше 9-(4-хлорфеніл)-3-метил-6-феніл-6,12-дигідро-7H-бензо[4,5]фуро[3,2-e][1,2,4]-тріазоло[4,3-b][1,2]діазепінів, що базується на взаємодії 4-амінотріазолу з ароматичними альдегідами в умовах реакції Пікте-Шпенглера. Результати роботи можуть бути використані в препаративній хімії гетероциклічних сполук, для синтезу біологічно активних сполук, для створення нових лікарських препаратів. Опис продукції В результаті виконаних досліджень запропоновано загальні принципи побудови бензофуродіазепінів, бензотієнодіазепінів та індолодіазепінів. Вперше використано реакциї Бішлера-Напіральского та Пікте-Шпенглера для синтезу гетероконденсованних діазепінів. Автори роботи Ереско О.Б. Земская Е.О. Толкунов В.С. Хижан О.І Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити