Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0212U006424, 0109U000944 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структурно-функціональне дослідження лігандів рецепторів центральної нервової системи з метою направленого синтезу нейротропних засобів Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 28-03-2012 Організація виконавець Одеський національний університет ім. І. І. Мечникова. Наукова частина Опис етапу Отримані важливі теоретичні та практичні результати з вивчення ролі азотистих гетероциклів як термінальних фрагментів заміщених арилпіперазинів - аналогів буспірону. Показана їх роль в утворенні супрамолекулярного комплексу між цими лігандами та 5-НТ1А серотоніновими рецепторами. Вивчена анксіолітична активність та афінітетдо 5-НТ1А рецепторів отриманих сполук. знайдені похідні тіопіримідината ендикового іміду з анксіолітичною активністю, що перевищує рефренс-препарат буспірон. Вперше показано, що арилпіперазини, що містять у якості замісника тіопіримідини проявляють також високу актопротекторну активність у дозі 1 мг/кг. У низці 5-алкіл-2-(b-морфоліноетил)меркапто-3,4-дигідропіримідин-6-ол-4-онів знайдені ефективні антигіпоксанти та актопротектори, що перевищують за активністю мебікар. Вивчена залежність "структура-фармакологічна активність-афінітет". Для подальших досліджень у якості анксіолітиків, актопротекторів та антигіпоксантів запропонована низка сполук, що містять тіопіримідин, теофілін, ендиковий імід. Опис продукції Теоретично обгрунтовано та експериментально доведено, що різні азотвмісні гетероцикли в якості термінального фрагменту в нових аналогах буспірона грають важливу роль в утворенні супрамолекулярного комплексу між лігандом та 5-НТ1А серотоніновими рецепторами. Вивчення залежності "структура-фармакологічна астивність- афінітет" дозволило виявити найбільш перспективні для подальшого вивчення сполуки, що в якості імідного фрагменту мають фталімід, тіопіримідин, теофілін, ендиковий імід, які мають високі анксіолітичні властивості та високий афінітет до 5-НТ1А серотонінових рецепторів. Також вперше показано, що арилпіперазіни, що мають в якості термінального фрагменту заміщені тіопіримідини проявляють актопротекторні властивості у дозі 1 мг/кг, а морфоліноетильні похідні 5-алкіл-2-меркапто-3,4-дигідропіримідинів є перспективними антигіпоксантами і актопротекторами. Автори роботи Ганевич Віктор Миколайович Карасьова Тамара Леонідівна Смульський Сергій Петрович Соболєва Світлана Григорівна Фельдман Семен Вікторович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити