Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0213U002333, 0112U003750 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дизайн, синтез і біологічне тестування нових гетероциклічних інгібіторів топоізомерази і як потенційних протипухлинних препаратів Назва етапу роботи Керівник роботи Дубей Іогр Ярославович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 23-01-2013 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу Отримано серію нових гетероциклічних сполук кількох класів - похідних бензімідазолу, феназину, хіноліну, ціанінів та ін. Досліджено біологічну активність цих речовин in vitro в ферментативній системі релаксації ДНК плазміди pTZ19R топоізомеразою І E.coli. Арил-заміщені похідні бензімідазолу в концентрації 50-100 мкМ виявляють інгібуючий вплив на фермент. Похідні ціанінів є високоактивними інгібіторами топоізомерази І: ряд сполук кількісно пригнічує активність фермента в концентрації 2-10 мкМ, а для найактивнішого ціаніну величина ІС90 становить 1 мкМ. Показано, що ціаніни ефективно зв'язуються з ДНК, утворюючи стійкі комплекси, що й визначає їх біологічну активність. Для інших сполук таке зв'язування слабке чи відсутнє. Інгібуюча дія похідної бензімідазолу СL5 може ґрунтуватися на її зв'язуванні з топоізомеразою. Опис продукції Автори роботи Ільченко М.М. Дубей Л.В. Костенко О.М. Криворотенко Д.В. Кузів Я.Б. Негруцька В.В. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити