Реєстраційний номер
0213U002333,
0112U003750
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Дизайн, синтез і біологічне тестування нових гетероциклічних інгібіторів топоізомерази і як потенційних протипухлинних препаратів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Дубей Іогр Ярославович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
23-01-2013
Організація виконавець
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Опис етапу
Отримано серію нових гетероциклічних сполук кількох класів - похідних бензімідазолу, феназину, хіноліну, ціанінів та ін. Досліджено біологічну активність цих речовин in vitro в ферментативній системі релаксації ДНК плазміди pTZ19R топоізомеразою І E.coli. Арил-заміщені похідні бензімідазолу в концентрації 50-100 мкМ виявляють інгібуючий вплив на фермент. Похідні ціанінів є високоактивними інгібіторами топоізомерази І: ряд сполук кількісно пригнічує активність фермента в концентрації 2-10 мкМ, а для найактивнішого ціаніну величина ІС90 становить 1 мкМ. Показано, що ціаніни ефективно зв'язуються з ДНК, утворюючи стійкі комплекси, що й визначає їх біологічну активність. Для інших сполук таке зв'язування слабке чи відсутнє. Інгібуюча дія похідної бензімідазолу СL5 може ґрунтуватися на її зв'язуванні з топоізомеразою.
Опис продукції
Автори роботи
Ільченко М.М.
Дубей Л.В.
Костенко О.М.
Криворотенко Д.В.
Кузів Я.Б.
Негруцька В.В.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
