Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0213U007552, 0113U007293 , Науково-дослідна робота Назва роботи Нові гетероциклічні сполуки, анельовані або заміщені поліциклічними каркасними фрагментами. Синтез та in vivo активність Назва етапу роботи Керівник роботи Пальчиков Віталій Олександрович, Кандидат хімічних наук Дата реєстрації 13-12-2013 Організація виконавець Дніпропетровський національний університет імені Олеся Гончара Опис етапу Об'єкт дослідження - каркасні аміноспирти, сульфонаміди та їх похідні, нітрогенвмісні похідні ендикового ангідриду, діокис діциклопентадієну. Мета роботи - розробка хемо- та регіоселективних методів синтезу нових оксиген- та нітрогенвмісних гетероциклічних сполук (білдінг-блоків), анельованих або заміщених каркасними фрагментами, на основі доступної сировини - ендикового ангідриду (ангідриду біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-ендо,ендо-2,3-дикарбонової кислоти) та епоксидів різних груп (3,4-епоксисульфолану, діокису діциклопентадієну, окисів п-нітростиролу та циклогексену, гліцидилових похідних тощо); систематизація нових даних щодо процесів внутрішньо-молекулярної гетероциклізації, які відбуваються за участю аміноспиртових та епоксидних фрагментів; дослідження нейротропної активності синтезованих сполук, аналіз співвідношень структура-активність, виявлення сполук-лідерів. Методи дослідження - спектральні (ІЧ-спектроскопія, спектроскопія ЯМР 1Н і 13С, методи COSY, NOESY, HMQC, HMBC, мас-спектрометрія), квантово-хімічні методи, рентгеноструктурний аналіз. Розроблено зручні препаративні методи синтезу нових аміноспиртів та сульфонамідів за участю амінів ряду норборнена, норборнана та адамантана і 3,4-епоксисульфолану, виконано комплексне спектральне дослідження отриманих продуктів, встановлено стереохімічні особливості їхньої будови. На прикладі аміноспиртів з фрагментами п-нітростиролу та циклогексану досліджено методи їхньої функціоналізації за альтернативними реакційними центрами. Розроблено метод синтезу нової гетерополіциклічної системи 4-азатетрацикло[4.4.2.0.0.0]ундекану на основі діокису діциклопентадієну. За допомогою даних квантово-хімічних розрахунків встановлено закономірності механізмів реакцій амінів з 3,4-епоксисульфоланом. Досліджено біологічну активність (анальгетичну, протисудомну, транквілізуючу, антигіпоксичну, протизапальну) та гостру токсичність ряду аміноспиртів та сульфонамідів, встановлено залежність сили біологічної дії від структурного та електронного факторів. Отримані в роботі результати можуть бути застосованими для створення нових лікарських препаратів з цінними властивостями, а також для вирішення ряду задач теоретичної та експериментальної органічної хімії. Галузі застосування: синтетична органічна хімія, фармацевтична хімія, сільське господарство. Опис продукції На основі 1,3-бутадієну, дициклопентадієну та епоксидів різних типів (3,4-епоксисульфолан, окис п-нітростиролу, окис циклогексену, епіхлоргідрин), отримано серію високореакційноздатних низькомолекулярних амінів та аміноспиртів (так звані "білдинг-блоки"). Світовою практикою використання білдинг-блоків є залучення їх до розробки методів синтезу як нових біологічно-активних сполук так і раніше відомих лікарських засобів. Автори роботи Заровна Ірина Сергіївна Зленко Олена Тимофіївна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити