Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0214U003836, 0113U003187 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка теоретичних основ синтезу нових нітрогено- та сульфуровмісних сполук - потенційних субстанцій різної біологічної дії Назва етапу роботи Керівник роботи Новіков Володимир Павлович, Дата реєстрації 03-03-2014 Організація виконавець Національний університет "Львівська політехніка" Опис етапу Розроблено методи синтезу невідомих раніше тіосульфонатних, сульфідних, сульфонільних та гетероциклічних похідних, нових гідразонів з фрагментом екранованого фенолу і досліджено шляхи їх можливого практичного застосування. Шляхом селективного введення фармакофорних фрагментів як замісників у ядро гетероциклу розроблено зручні препаративні методики одержання нових сполук та досліджено їх фізико-хімічні властивості. Розроблено препаративно зручні методики синтезу сульфокислот, сульфонілхлоридів на основі заміщеного 1,4-нафтохінону та доведено можливість їх використання як синтонів для одержання нових сульфонатів, сульфонамідів, сульфур- та нітрогенвмісних гетероциклічних сполук. Запропоновано новий спосіб синтезу азометинів з просторово екранованим фенолом шляхом конденсації кетопохідних 2,6-ди-трет-бутилфенолу з відповідними гідразинами та синтезовано стабільний радикал, в якому реалізовано феноксил-гідразильна мезомерія. Показано, що однією з визначальних умов існування стабільного радикалу є наявність в його електронному спектрі двох чи більше максимумів поглинання в видимій області, тобто реалізується ефективне внутрішньомолекулярне спряження, що підтверджено на прикладі синтезованого 2,6-ди-трет-бутил-4-(дифеніл-гідразонометил)-фенільного радикалу. Розроблено стратегію синтетичного використання галогеновмісних хіноксалінів для синтезу нітрогеновмісних гетероциклічних S-естерів тіосульфокислот нуклеофільним заміщенням атомів галогенів на тіосульфонатний фрагмент та визначено основні напрямки перебігу реакцій залежно від умов їх проведення та будови тіосульфонатів. Вперше досліджено взаємодію і встановлено умови перебігу реакції бінуклеофільних солей тіосульфокислот з 2,3-дихлорхіноксаліном. Склад та будову синтезованих сполук підтверджено методами елементного аналізу та ІЧ, УФ спектроскопії, електронного магнітного та протонного магнітного резонансу. Вивчено фізико-хімічні властивості синтезованих похідних нафтохінону, хіноксаліну, гідразонів з просторово екранованим фенолом. Проведено прогнозований комп'ютерний біологічний скринінг за програмою PASS для синтезованих сполук та виділено серед них сполуки з найвищими показниками різних видів активності (бактерицидної, фунгіцидної, протиракової та ін.). для деяких з них проведено експериментальні біологічні дослідження. Опис продукції Синтез біологічно активних нових сульфуро- та аміновмісних похідних 1,4-нафтохінонів, ди-трет-бутилфенольних похідних нітрогеновмісних гетероциклів для пошуку нових перспективних субстанцій з метою створення на їх основі нових біоцидів, пестицидів, лікарських та ветеринарних препаратів. Автори роботи Болібрух Х.Б. Карпенко О.Я. Кархут А.І. Ковальчук О.І. Крвавич А.С. Лубенець В.І. Монька Н.Я. Новіков В.П. Фігурка О.М. Хом'як С.В. Хоміцька Г.М. Шиян Г.Б. Яремкевич О.С. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити