Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0214U005367, 0110U006066 , Науково-дослідна робота Назва роботи Наночастинки на основі біодеградуючих полімерів як макромолекулярні носії для транспорту потенційних високоефективних нейропротекторних препаратів до центральної нервової системи Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Михайло Володимирович, Дата реєстрації 18-12-2014 Організація виконавець Інститут органічної хімії НАН України Опис етапу Проведений молекулярний дизайн, синтез та випробування біоактивності нових похідних бензотіазолу та кумарину. Знайдені селективні та ефективні блокатори рецептор-іонофорних комплексів ASIC1a, що характеризуються рекордним значенням половинного пригнічення струмів даних іонних каналів (IC50=14 нмоль/л). Одержані сполуки запропоновані в якості структурного мотиву нового покоління високоефективних антиішемічних препаратів для лікування ряду нейродегенеративних захворювань центральної нервової системи, в тому числі ішемічного інсульту та розсіяного склерозу. Перевагою нейропротекторних лікарських засобів на основі антагоністів ASIC1a є можливість їх застосування протягом декількох годин після виникнення ішемічного ураження. Використовуючи in vitro модель ішемічного інсульту встановлено, що оксиген-глюкозна депривація зрізів гіпокампу щурів в умовах довготривалого культивування в присутності 100 нмоль/л блокатора ASIC1a приводить до зменшення кількості відмерлих клітин на 51%. На основі знайдених сполук-лідерів був синтезований ряд солей з пальмітиновою кислотою, які стали вихідними субстанціями для одержання поверхнево модифікованих полісорбатом 80 твердих ліпідних наночастинок. Показано, що нанорозмірні тверді ліпідні кон'югати можуть бути ефективним засобом доставки активних нейропротекторних засобів до центральної нервової системи. Синтезовані антагоністи ASIC1a також були використані для експериментального доказу вагомої ролі рН-чутливих іонних каналів у виникненні довготривалої потенціації, що доводить участь цих рецепторів у фундаментальних процесах формування пам'яті та навчання. Опис продукції Знайдені селективні та ефективні блокатори рецептор-іонофорних комплексів ASIC1a, що характеризуються рекордним значенням половинного пригнічення струмів даних іонних каналів (IC50=14 нмоль/л). Одержані сполуки запропоновані в якості структурного мотиву для розробки нового покоління високоефективних антиішемічних препаратів. Показано, що нанорозмірні тверді ліпідні кон'югати на основі антагоністів ASIC можуть бути ефективним засобом доставки активних нейропротекторних засобів до центральної нервової системи. Автори роботи Больбут Андрій Вікторович Васькевич Алла Іржіївна Васькевич Руслан Іванович Вовк Михайло Володимирович Головач Наталія Михайлівна Денисенко Ольга Миколаївна Дехтяр Марина Львівна Зборовський Юрій Леонідович Кемський Сергій Володимирович Мельниченко Ніна Володимирівна Орисик Віктор Васильович Станінець Василь Іванович Сукач Володимир Андрійович Ткачук Віктор Миколайович Чубарук Наталія Григорівна Шоба Вероніка Михайлівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити