Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0214U005674, 0111U005864 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка синтетичних методів отримання O-, N-, S-заміщених та конденсованих ксантинів прогнозованої біологічної дії - потенційних лікарських засобів Назва етапу роботи Керівник роботи Романенко Микола Іванович, Дата реєстрації 11-02-2014 Організація виконавець Запорізький державний медичний університет Опис етапу Розроблено лабораторні методики синтезу 1-заміщених 8-бромотеоброміну, 7-бета-гідроксіалкіл-8-бромотеофілинів та 3-метилксантинів. Вивчено реакції 1- та 7-заміщених 8-бромоксантину з первинними та вторинними амінами, амінокислотами. Запропоновано оптимальні умови синтезу іліденгідразидів 1-бензилтеобромін-8-ілтіоалканових кислот та 8-бензиліденгідразиноксантинів. Вивчено реакції синтезованих 8-бромоксантинів з S-вміщуючими нуклеофілами та запропоновано умови синтезу заміщених 8-тіоксантинів. Розроблені лабораторні методики синтезу оксазоло[2,3-f]-, тіазоло[2,3-f]ксантиніл-8-алканових та 8-аміноксантиніл-7-оцтових кислот та їх амідів, амонійних солей похідних 8-N-піперазиноксантину, водорозчинних солей 3-бензил(феніл)-8-гідроксиметилксантинів. Вивчено реакції алкілування 3-арил(аралкіл)-8-гідроксиметилксантинів. Розроблено препаративний метод синтезу 7-заміщених 3-арил(аралкіл)-8-гідрокисметилксантинів. Запропоновано методики синтезу S-заміщених похідних 3-бензил-8-метил-7-[(4-феніл-5-тіо-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)метил]ксантину. Будова синтезованих сполук доведено даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук вивчено антиоксидантну, антигіпоксичну, діуретичну, аналгетичну, протизапальну, антиамнестичну, бактерицидну дію, протисудомну активність в дослідах in vitro та in vivo. Вивчено гостру токсичність отриманих речовин. Показано значну перспективу синтезованих речовин в плані створення лікарських препаратів зазначеної дії. За результатами біологічних досліджень виявлені сполуки, які після необхідних додаткових досліджень можуть знайти застосування в якості антиоксидантів, знеболюючих, протизапальних, діуретичних, антиамністичних, антигіпоксичних та антибактеріальних засобів. Опис продукції Розроблено доступні методи синтезу неописаних раніше 1,3,7,8-тетразаміщених ксантину, вивчено їх будову за допомогою фізико-хімічних методів аналізу, вивчено закономірності в ряді "структура - дія" та відбрано найбільш активні сполуки для подальших фармакологічних та біологічних досліджень. Автори роботи Іванченко Дмитро Григорович Александрова Катерина Вячеславівна Макоїд Ольга Борисівна Пахомова Ольга Олександрівна Черчесова Олександра Юріївна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити