Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0214U006213, 0112U003750 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дизайн, синтез і біологічне тестування нових гетероциклічних інгібіторів топоізомерази I як потенційних протипухлинних препаратів Назва етапу роботи Керівник роботи Дубей Іогр Ярославович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 19-02-2014 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу Отримано й досліджено кілька десятків нових сполук різних класів - потенційних інгібіторів топоізомерази I. Виявлено речовини, що повністю інгібують фермент in vitro в мікромолярних концентраціях. Вивчено механізм біологічної дії інгібіторів. Серед ціанінів виявлено високочутливі флуоресцентні зонди для детекції нуклеїнових кислот в гелях у пікограмових кількостях. Знайдено сполуки з високою протипухлинною активністю в культурі клітин U87MG (гліома): похідні акридину, феназину й бензімідазолу з IС50 в межах 2-8 мкМ та ціаніни, що діють в субмікромолярних концентраціях (IС50 0.5-0.7 мкМ). Опис продукції Розроблено методи хімічного синтезу й отримано нові гетероциклічні інгібітори топоізомерази I різних класів, активні в мікромолярних концентраціях. Досліджено можливі механізми біологічної дії інгібіторів біохімічними та фізико-хімічними методами. Серед нових речовин знайдено сполуки з протипухлинною дією, а також високочутливі флуоресцентні зонди для детекції нуклеїнових кислот. Автори роботи Ільченко М.М. Дубей Л.В. Костенко О.М. Криворотенко Д.В. Кузів Я.Б. Негруцька В.В. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити