Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0214U007001, 0113U005350 , Науково-дослідна робота Назва роботи 3-Фосфорильовані 1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они: синтез, перетворення, фармакологічні властивості Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 27-03-2014 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Синтезовано низку нових 3- або 5-фосфорильованих 1,4-бенздіазепін-2-онів. Будову отриманих речовин підтверджено методами ІЧ-спектроскопії, спектроскопії 1Н та 31Р ЯМР і мас-спектрометрії. Для 4-х сполук встановлено молекулярну структуру методом рентгеноструктурного аналізу. Усі отримані сполуки проявляють нейротропну та анальгетичну активності. Анальгетична активність (ЕД50) синтезованих сполук знаходиться у інтервалі від 0,9 до 0,1 мг/кг, тоді як у сполуки порівняння диклофенак натрію 10,00 ± 1,80 мг/кг. Афінітет до ЦБДР ЦНС: ІС50 = від 112 до 2000 нМ. Для ІНЕОС РАН синтезовано 60 г вихідного 7-бром-3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону. Опис продукції Синтезовано низку нових 3- або 5-фосфорильованих 1,4-бенздіазепін-2-онів. Будову отриманих речовин підтверджено методами ІЧ-спектроскопії, спектроскопії 1Н та 31Р ЯМР і мас-спектрометрії. Для 4-х сполук встановлено молекулярну структуру методом рентгеноструктурного аналізу. Усі отримані сполуки проявляють нейротропну та анальгетичну активності. Анальгетична активність (ЕД50) синтезованих сполук знаходиться у інтервалі від 0,9 до 0,1 мг/кг, тоді як у сполуки порівняння диклофенак натрію 10,00 ± 1,80 мг/кг. Афінітет до ЦБДР ЦНС: ІС50 = від 112 до 2000 нМ. Для ІНЕОС РАН синтезовано 60 г вихідного 7-бром-3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону. Автори роботи В. Павловский Е. Вороненко Е. Халимова Н. Ильюшко Т. Кабанова Т. Юрпалова Т.Л. Карасева Я. Кривенко Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити