Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0215U000320, 0112U003062 , Науково-дослідна робота Назва роботи Створення біологічно активних речовин на основі N- та S-заміщених шестичленних азотовмісних гетероциклів. Назва етапу роботи Керівник роботи Омельянчик Людмила Олександрівна, Дата реєстрації 09-02-2015 Організація виконавець Запорізький національний університет Опис етапу Об'єкт дослідження - молекулярний дизайн біологічно активних речовин на основі похідних ендогенних азотовмісних гетероциклів, розробка нових методик трансформації, вивчення комплексоутворюючих властивостей S- та N заміщених шестичленних азотовмісних гетероциклів, дослідження взаємозв'язку "структура - фізико-хімічні властивості -токсичність, біологічна дія". Мета роботи - створення нових ефективних та малотоксичних біорегуляторів антиоксидантної, протиішемічної, нейротропної, церебропротекторної, ростостимулюючої, антимікробної та ін. дії серед ендогенних N- та S-заміщенних шестичленних азотовмісних гетероциклів і визначення ймовірних механізмів дії найбільш активних сполук. Розроблено сполуки N- та S-заміщених шестичленних азотовмісних гетероциклів для їх подальшого використання в медицині, ветеринарії та сільському господарстві. Встановлено залежність "структура - фізико-хімічні властивості - токсичність, біологічна дія". Встановлено, що ймовірний механізм церебропротектоної дії 2-(піридин-4-ілтіо)бурштинової кислоти реалізується за рахунок антигіпоксичних та антиоксидантних властивостей. Розроблені препаративні методи синтезу понад 50 нових сполук серед N- та S-заміщених шестичленних азотовмісних гетероциклів, встановлена їх будова, вивчені фізико-хімічні та біологічні властивості. Досліджена антирадикальна активність ряду синтезованих сполук як "пасток" супероксид-аніону. Найбільш ефективними є похідні 1,2,3,4-тетрагідроакридину та піридину. Встановлено наявність стимулюючого ефекту S-піридинзаміщених тіокислот на синтез пігменту в пігмент утворюючих бактерій родів Pseudomonas та Serratia marcescens та бактеріостатичну активність деяких S-заміщених акридину стосовно B. subtilis та S. aureus. Досліджено антидепресивну активність нових сполук ряду S-гетерилзаміщених тіокислот за допомогою тесту Порсолта та на підставі його даних доведено їх здатність зменшувати період іммобільності. Показано перспективність пошуку сполук із ростостимулюючою дією серед S-гетерилзаміщених тіокислот та їх похідних та запатентовано спосіб пророщування насіння огірків у розчині дигідрохлориду S-(піридин-4-іл)-L-цистеїну. Розроблено лабораторний регламент на метод синтезу, фізико-хімічні та біологічні властивості "сполуки - лідера" - динатрієву сіль 2-(піридин-4-ілтіо)бурштинової кислоти. Одержано сполуку-лідер - динатрієву сіль 2-(піридин-4-ілтіо)бурштинової кислоти, яка має виражену церебропротекторну дію і може бути основою для створення церебропротекторних засобів. Визначено, що ця субстанція за антигіпоксичною дією перевершує стандарт "Пірацетам", за антидепресивною активністю наближається до еталону порівняння ("Велаксин"), за антиоксидантною дією перевищує референс-препарати - "Тіотриазолін", "Емоксипін" і "N-ацетил-L-цистеїн", а за нейропротективним ефектом перевершує "Мексидол", який є прототипом даної субстанції. Сфера використання: в медицині, ветеринарії та сільському господарстві. Опис продукції Розроблено ефективні сполуки N- та S-заміщених шестичленних азотовмісних гетероциклів для їх подальшого використання в медицині, ветеринарії та сільському господарстві. Встановлено залежність "структура - фізико-хімічні властивості - токсичність, біологічна дія". Встановлено, що ймовірний механізм церебропротектоної дії 2-(піридин-4-ілтіо)бурштинової кислоти реалізується за рахунок антигіпоксичних та антиоксидантних властивостей, а саме здатності гальмувати гіперпродукцію активних форм кисню. Автори роботи Бражко Олександр Анатолійович Генчева Вікторія Іванівна Завгородній Михайло Петрович Корнет Марина Миколаївна Омельянчик Людмила Олександрівна Панасенко Тамара Володимирівна Петруша Юлія Юріївна Рильський Олександр Федорович Синяєва Ніна Петрівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити