Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0215U001151, 0110U006130 , Науково-дослідна робота Назва роботи Нанокон'югати новітніх протипухлинних препаратів на основі специфічних лігандів квадруплексної ДНК - інгібіторів теломерази Назва етапу роботи Керівник роботи Дубей Iгор Ярославович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 29-01-2015 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу Синтезовано серію нових лігандів квадруплексної ДНК - похідних акридину і ціанінів. Серед них виявлені інгібітори теломерази, активні in vitro в концентрації 10-20 мкМ. Отримано нанокон'югати інгібіторів порфірину ТМР3 і ціаніну LO-8 з декстраном, PMLA і поліетиленгліколем. Досліджено протипухлинну дію ряду активних інгібіторів та їхніх кон'югатів у культурах пухлинних клітин, що виявляється в низьких мікромолярних концентраціях. Встановлено низьку токсичність препаратів. Показано, що нанокон'югати ефективно проникають у клітину. Виконано моделювання взаємодії лігандів ТМР3 і ТС-30 з квадруплексом Tel22 методом РМ7. Опис продукції Отримано серію нових сполук як інгібіторів теломерази. Проведено комп'ютерне моделювання взаємодії ряду лігандів із квадруплексною ДНК. Розроблено нанокон'югати активних інгібіторів ТМР3 і LO-8 із біосумісними полімерами - декстраном, поліяблучною кислотою, поліетиленгліколем. При біологічному тестуванні вони виявили антипроліферативну дію in vitro в мікромолярних концентраціях. Встановлено, що отримані препарати малотоксичні і ефективно проникають у пухлинні клітини. Автори роботи Ільченко Микола Миколайович Авдєєв Станіслав Сергійович Арешков Павло Олександрович Дубей Лариса Василівна Криворотенко Дмитро Валентинович Кузів Ярослав Богданович Негруцька Валентина Володимирівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити