Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0215U003057, 0110U006120 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка технології мішень-специфічного пошуку інгібіторів аміноацил-тРНК синтетаз з селективною дією проти збудників інфекційних хвороб людини. Назва етапу роботи Керівник роботи Тукало Михайло Арсентійович, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 19-01-2015 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу За допомогою методів комп'ютерного моделювання передбачено ключові взаємодії похідних N-бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразину з амінокислотними залишками в активному сайті лейцил-тРНК синтетази (ЛейРС) Mycobacterium tuberculosis. Проведено синтез і тестування 26 похідних N-Бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразинів. Знайдено дві сполуки з поліпшеною активністю стосовно патогенного ензиму зі значеннями ІС50 = 2,27 та 4,54 ?M. Досліджено антитуберкульозну активність інгібіторів лейцил-тРНК синтетази М. tuberculosis із класу N-Бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразинів на штамі Mtb H37Rv. Виявлено, що найактивніша сполука пригнічувала ріст мікобактерій на 90% при концентрації 13,53 ?M. Опис продукції На основі аналізу взаємодії різних похідних N-бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразину з амінокислотними залишками активного центру ЛейРСМТ синтезовано 26 його структурних аналоги. В рез0ультаті тестування in vitro знайдено дві сполуки з поліпшеною активністю стосовно патогенного ензиму зі значеннями ІС50 = 2,27 та 4,54 мкM. Досліджено протитуберкульозну активність інгібіторів лейцил-тРНК синтетази М. tuberculosis із класу N-Бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразинів на клітинах М. tuberculosis штамі H37Rv. Виявлено, що найактивніша сполука пригнічувала ріст мікобактерій на 90% при концентрації 13,53 мкM. Автори роботи Бджола Володимир Григорович Бояршин Костянтин Сергійович Волинець Галина Петрівна Гудзера Ольга Йосипівна Дудченко Тарас Миколайович Кpикливий Iван Андрійович Коваленко Оксана Петрівна Яpемчук Ганна Дмитрівна Ярмолюк Сергій Миколайович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити