Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0215U004237, 0112U001742 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структурні закономірності функціонування нових похідних гетеро- та макрогетероциклів як потенційних біологічно активних сполук Назва етапу роботи Керівник роботи Галкін Борис Миколайович, Дата реєстрації 17-02-2015 Організація виконавець Одеський національний університет ім. І. І. Мечникова. Наукова частина Опис етапу Об'єкт дослідження- похідні дигідро- та тетрагідропіримідинів, синтетичні порфірини з гетероциклічними мезо-замісниками, кватернізовані галоген- та тозилоксіалкілсульфокислотами з різною довжиною алкільного ланцюга. Мета роботи - створення концепції цілеспрямованого пошуку ефективих та безпечних ноотропів та актопротекторів на основі вивчення залежності фармакологічної активності від структури похідних піримідину та перевірка гіпотези про вирішальний вплив природи цвітер-іонних заміcників на поведінку порфіринових сполук у біологічних системах. Основні гіпотези проекту -знання про механізми дії речовин, які мають ноотропну та актопротекторну активність, а також про зв'язок між їх структурою та властивостями можуть слугувати підставою ціле-спрямованого створення високоефективних та безпечних ноотропів та актопротекторів. Антимікробна активність порфіринів значною мірою визначається прирою цвітер-іонних замісників в макроциклі. Синтезовані потенційні актопротектори і антигіпоксанти на основі 4,5-заміщених піримідинів, тіопіримідинів, 5-алкіл-2-тіобарбітурової ки-слоти, хіназолінтіонів та 1,4-бензодіазепін-2-тіонів з аміноалкільними та арилпіперазинілбутильними замісниками. Їх фармакологічна активність вивчена на моделях нормобаричної та гемічної гіпоксії, нормо-, гіпо- та гіпертермії. Показано, що похідні 2-меркаптопіримідину мають виражену актопротекторну та антигіпоксичну активність, стимулюють високу працездатність в умовах екстремальних навантажень та по активності перевищують препарат порівняння бемітил. Ці сполуки мали також високу анксіолітичну активність. Усе вищезгадане робить ці речовини дуже привабливими у якості потенційних ліків - актопротекторів, антигіпоксантів та анксіолітиків. Цвітер-іонні порфірини з ізомерними хінолінільними замісниками кватернізовані біфункціональними кватернізуючими агентами показали значну антимікробну активність щодо тест-штамів умовно патогенних мікроорганізмів при помірній токсичності до клітинних культур. Опис продукції Синтезовані потенційні актопротектори і антигіпоксанти на основі 4,5-заміщених піримідинів, тіопіримідинів, 5-алкіл-2-тіобарбітурової кислоти, хіназолінтіонів та 1,4-бензодіазепін-2-тіонів з аміноалкільними та арилпіперазинілбутильними замісниками. Цвітер-іонні порфірини з ізомерними хінолінільними замісниками кватернізовані біфункціональними кватернізуючими агентами показали значну антимікробну активність щодо тест-штамів умовно патогенних мікроорганізмів при помірній токсичності до клітинних культур. Автори роботи Ішков Юрій Васильович Водзінський Сергій Валентинович Ганевич Віктор Миколайович Кириченко Ганна Михайлівна Соболєва Світлана Григорівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити