Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0215U009337, 0115U001979 , Науково-дослідна робота Назва роботи Похідні тіазолідинону та споріднених гетероциклічних систем як прототипи потенційних антитрипаносомних лікарських засобів Назва етапу роботи Керівник роботи Лесик Роман Богданович, Доктор фармацевтичних наук Дата реєстрації 25-12-2015 Організація виконавець Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького Опис етапу Розроблено методики та здійснено синтез проміжних реагентів для формування нових похідних 4-азолідонів та споріднених гетероциклів. Вивчено умови синтезу та одержано нові суб-бібліотеки похідних 2-гідразоно-4-тіазолідинонів та тіопірано[2,3-d]тіазолів. У реакціях [2+3]-циклоконденсації гетерилтіосемікарбазонів з малеїновим ангідридом, арилмалеїнімідами, -бром- -бутиролактоном, та оксосполуками, одержано похідні 2-(гетериліден)гідразоно-4-тіазолідонів. Показано, що 5-(орто-гідроксифенілметиліден)-заміщені 4-тіазолідинтіони є ефективними реагентами для полікомпонентних тандемних процесів за участі реакції гетеро-Дільса-Альдера, що відкриває нові шляхи для синтезу поліконденсованих гетероциклів на основі тіопірано[2,3-d]тіазольної "матриці". Встановлено, що взаємодія 5-(2-гідроксифенілметиліден)-4-тіоксо-2-тіазолідинонів і ненасичених альдегідів проходить як тандемна реакція гетеро-Дільса-Альдера з утворенням напівацеталей, що дозволила регіо- та діастереоселективно одержати неописані в літературі rel-(5aR,6R,11bS)- та rel-(5S,5aR,6R,11bS)-6-гідрокси-3,5a,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-они. Запропоновано новий варіант тандемної реакції ацилювання-гетеро-Дільса-Альдера на основі взаємодії 5-(орто-гідроксифенілметиліден)-ізороданінів та ?-кротонолактону, що відкриває шлях до важкодоступних rel-(5R,5aR,11bS)-5-гідроксиметил-3,5,5a,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2,6-діонів. Cтруктура синтезованих сполук та інтерпретація проведених хімічних досліджень підтверджена методами спектроскопії ПМР та рентгеноструктурного аналізу. Опис продукції Гетероциклічні сполуки на основі 4-тіазолідинонів, а саме похідні 2-гідразоно-4-тіазолідинонів та тіопірано[2,3-d]тіазолів. Автори роботи Камінський Д.В. Крищишин А.П. Лесик Р.Б. Лозинський А.В. Нєктєгаєв І.О. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити