Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U000772, 0114U004607 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, властивості, молекулярна та кристалічна будова лігандів бенздіазепінових і фібриногенових рецепторів Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 25-02-2016 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Об'єкт дослідження: похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, фталімідину, хіназоліну та 1,4-бенздіазепін-2-онів. Мета дослідження: Синтез, встановлення структурних, конформаційних особливостей та властивостей потенційних лігандів бенздіазепінових та фібриногенових рецепторів, вивчення зв'язку "структура - властивості - молекулярний механізм дії". Синтезовано нові антагоністи фібриногенових рецепторів, похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, фталімідину та хіназоліну. Синтезовані сполуки проявляють антиагрегаційну активність (ІС50 від 10-6 до 10-8 моль/л) та афінітет до фібриногенових рецепторів (ІС50 від 10-6 до 10-9 моль/л). Серед 3-ариламіно-1,4-бенздіазепін-2-онів знайдено низку селективних лігандів ПБДР - 3-(нітрофеніл)аміно-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, найбільш афінним виявився 1-метоксикарбонілметил-3-(2-нітрофеніл)аміно-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он з Ki = 19,1±3,0 нМ. Опис продукції Синтезовано нові антагоністи фібриногенових рецепторів, похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, фталімідину та хіназоліну. Синтезовані сполуки проявляють антиагрегаційну активність (ІС50 від 10-6 до 10-8 моль/л) та афінітет до фібриногенових рецепторів (ІС50 від 10-6 до 10-9 моль/л). Здійснено дослідження молекулярного докінгу до фібриногенового рецептору для похідних хіназоліну. Встановлено структурні фактори, які сприяють прояву сполуками афінітету до рецепторів. На основі радіолігандного дослідження афінітету синтезованих похідних 1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-ону до центральних бенздіазепінових рецепторів (ЦБДР) та периферичних бенздіазепінових рецепторів (ПБДР) встановлено чинники які сприяють проявленню афінітету до відповідних рецепторів. Автори роботи А.А. Крисько В.І. Павловський Г.В. Самойленко О.Л. Крисько О.М. Дехтяренко Т.А. Кабанова Т.Л. Карасьова Т.О. Юрпалова Я.Р. Кривенко Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити