Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U003766, 0113U001413 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез нових представників гетероциклічних сполук на основі оптично активних природних речовин та їх аналогів Назва етапу роботи Керівник роботи Ліпсон Вікторія Вікторівна, Дата реєстрації 15-02-2016 Організація виконавець Державна наукова установа "Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" Національної академії наук України" Опис етапу Об'єкти дослідження: похідні азолів (піразолу, 1,2,4-триазолу та ін.) і азинів (піридину, піримідину, індолу), модифіковані фрагментами тритерпеноїдів і амінокислот. Предмет дослідження: способи синтезу гетероциклічних речовин, що містять фрагменти природних сполук (тритерпеноїдів та амінокислот). Мета дослідження - розробка нових хемо-, регіо- та стереоселективних методів синтезу гетероциклічних сполук, що містять у структурі фрагменти природних молекулярних платформ. Методи дослідження - органічний синтез з використанням термічного та мікрохвильового способів активації процесів, набір фізико-хімічних і спектральних методів дослідження: ІЧ, ЯМР 1Н і 13С спектроскопія, мас-спектрометрія та рентгеноструктурні дослідження; молекулярний докінг. Результати виконання НДР полягають у фундаментальних знаннях щодо реакційної здатності нових гетероциклічних сполук, виявленні зручних методів поєднання їх з природними молекулярними платформами і визначенні особливостей просторової будови модифікованих речовин. В результаті проведених комплексних досліджень розроблено способи синтезу нових структурних типів гетероциклічних речовин, синтезовано більш ніж 200 не описаних раніше нітрогеновмісних сполук, проведено їх позаекспериментальний скринінг методом молекулярного докінгу на 3D моделі 11?-HSD1 людини (PDB ID 3BZU) та (PDB ID 1Y5M) за допомогою програми AutoDock 4.2 та відібрано найбільш перспективні об'єкти для фармакологічних випробувань. В результаті співставлення даних первинного фармакологічного скринінгу щодо наявності цукрознижуючих та про/антиоксидантних властивостей відібрано 18 сполук, для яких доцільне подальше експериментальне вивчення їх специфічних антидіабетичних властивостей. Виявлено новий структурний тип хіральних добавок з високою закручуючою здатністю для рідкокристалічних композицій - похідних пентациклічних тритерпеноїдів лупанового ряду, які не поступаються за означеним показником відомим комерційним зразкам. Встановлено зв'язок між формою молекул і здатністю синтезованих сполук до індукції гелікоїдальної надмолекулярної структури у нематичних розчинниках. За матеріалами проведених досліджень опубліковано 16 статей у наукових виданнях та 22 тези доповідей, що представлено на 8 українських та міжнародних конференціях. Також одержано 3 патенти України на винахід. Опис продукції З'ясовано направленість утворення азолоазинів в реакціях аміноазолів, циклічних СН-кислот та кетоальдегідів, вивчено їх хімічні перетворення. Здійснено синтез сполук з потенційною атидіабетичною активністю з ряду спіро-2-оксіндолів на основі ?-амінокислот природного та неприродного походження. Розроблено шляхи хімічної модифікації тритерпеноїдів лупанового ряду, з'ясовано придатність застосування одержаних речовин у якості хіральних добавок до рідкокристалічних композицій. Автори роботи Бабак М.Л. Гелла І.М. Друшляк Т.Г. Замігайло Л.Л. Земляна Н.І. Ліпсон В.В. Новікова Н.Б. Павловська Т.Л. Петрова О.М. Семененко О.М. Широбокова М.Г. Школьнікова Н.І. Яременко Ф.Г. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити