Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U003975, 0114U001822 , Науково-дослідна робота Назва роботи Нові похідні конденсованих гетероциклічних сполук як інгібітори топоізомерази І, протипухлинні засоби та реагенти для детекції нуклеїнових кислот Назва етапу роботи Керівник роботи Дубей Ігор Ярославович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 03-03-2016 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики Опис етапу Синтезовано серію нових інгібіторів топоізомерази І на основі акридинів. При дослідженні їхньої біологічної активності in vitro виявлено ефективні інгібітори з ІС50 1,1-1,6 мкМ. Ряд інгібіторів тестували в культурі пухлинних клітин U87MG (гліома), знайдено сполуки з антипроліферативною дією в концентрації 0,8-5 мкМ. Знайдено їхні константи зв'язування з ДНК. Визначено параметри взаємодії з ДНК ціанінів серії LO, включаючи константи дисоціації комплексів та енергії зв'язування (dG), які свідчать про високоафінну взаємодію. Показано значну роль іонних взаємодій у процесі зв'язування. Опис продукції Отримано серію нових інгібіторів топоізомерази І на основі акридинів. Серед них виявлено ефективні інгібітори in vitro з ІС50 1,1-1,6 мкМ та сполуки з антипроліферативною дією в концентрації 0,8-5 мкМ в культурі пухлинних клітин гліоми U87MG. Знайдено константи зв'язування інгібіторів з ДНК. Визначено параметри взаємодії з ДНК ціанінів серії LO, у т.ч. константи дисоціації комплексів та енергії зв'язування (вG), які свідчать про високоафінну взаємодію. Показано значну роль іонних взаємодій у процесі зв'язування лігандів з ДНК. Автори роботи Ільченко М.М. Алексєєва І.В. Дубей Л.В. Костіна В.Г. Костенко О.М. Криворотенко Д.В. Кузів Я.Б. Негруцька В.В. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити