Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U006264, 0114U002202 , Науково-дослідна робота Назва роботи Молекулярні платформи на основі каліксаренів та азакраун-етерів для створення ефективних противірусних препаратів Назва етапу роботи Керівник роботи Кузьмін Віктор Євгенович, Дата реєстрації 24-02-2016 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Об'єкт дослідження: - калікс[4]арени, азакраун-етери, 6-аміногексанова та 4 амінометилбензойна кислоти, цитотоксичність, протигрипозна активність. Мета дослідження: - створення на основі молекулярних платформ калікс[n]аренів та азакраун-етерів, сполук, які здатні до прояву противірусної активності завдяки наявності у їхньому складі фрагментів молекул відомих та потенційних противірусних препаратів, а також підвищення біодоступності відомих противірусних препаратів у вигляді супрамолекулярних ансамблів, які здатні відігравати роль трансмембранних переносників та концентраторів (Drug Organizers), і вивчення біологічної активності отриманих сполук. За рахунок приєднання до макроциклічних платформ декількох молекул різних антивірусних агентів можна домогтися ефектів комбінування і концентрування, що сприятиме збільшенню терапевтичної ефективності таких комбінованих антивірусних засобів. Практичні результати: Показано, що діазакраун-етери є найбільш перспективними молекулярними платформами (Drug Organizers) для створення нових ефективних противірусних агентів. Кон'югація цих етерів з такими препаратами як п амінометилбензойна та ?-амінокапронова кислоти зумовлюють суттєве підвищення активності (lgTID50) проти вірусу грипу H3N2. Зокрема, найбільш активним є N,N' біс(6 аміногексаноїл)діаза-18-краун-6. Він суттєво подавляє репродукцію вірусу (lgTID50 = 3.9) в концентрації 1.10-3 моль/л при відсутності цитотоксичності. Вихідні препарати при цій концентрації - неактивні. Галузь використання: Біоорганічна хімія Опис продукції Створення на основі молекулярних платформ калікс[n]аренів та азакраун-етерів, сполук, які здатні до прояву противірусної активності завдяки наявності у їхньому складі фрагментів молекул відомих та потенційних противірусних препаратів, а також підвищення біодоступності відомих противірусних препаратів у вигляді супрамолекулярних ансамблів, які здатні відігравати роль трансмембранних переносників та концентраторів (Drug Organizers), і вивчення біологічної активності отриманих сполук Автори роботи І. М. Ракипов А. Ф. Луцюк В. Є. Кузьмін М. К. Кулінський О. В. Мазепа О. О. Алєксєєва С. С. Басок Т. В. Михайлова Ю. О.Карнаухова Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити