Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U007567, 0114U002710 , Науково-дослідна робота Назва роботи Створення каліксаренових регуляторів активності АТР-залежних катіон- транспортуючих та скоротливих білків гладеньких м'язів для біомедичного застосування Назва етапу роботи Керівник роботи Кальченко Віталій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 22-12-2016 Організація виконавець Інститут органічної хімії НАН України Опис етапу Об'єктом дослідження є нові каліксарени, модифіковані різними підкласами фармакофорних сульфоніламідинових груп. Метою роботи є розробка методів синтезу цих сполук, вивчення просторової будови та властивостей, а також проведення комплексних досліджень впливу даних каліксаренів на системи активного транспорту катіонів Ca2+ та на функції скоротливих білків гладеньком'язових клітин. В результаті виконання проекту отримано нові селективні оборотні ефектори транспортних Са2+,Mg2+-АТРаз плазматичної мембрани та міозину міометрію. Результати можуть бути використані у фізико-хімічних дослідженнях, біохімії та медичних дослідженнях. Опис продукції Розроблено методи синтезу ряду нових каліксаренів, функціоналізованих по верхньому вінцю макроциклу двома (проксимально та дистально), трьома та чотирма сульфоніламідиновими групами. Шляхом заміни коротких пропокси-груп на більш довгі октильні та додецильні синтезовані нові амфіфільні тетрасульфоніламідинокаліксарени. Встановлено, що здатність інгібувати активність транспортної Са2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани збільшується при збільшенні кількості фармакофорних сульфоніламідинових груп та збільшенні ліофільності молекули, але мало залежить від підкласу сульфоніламідинової групи. Показана здатність сульфоніламідинокаліксаренів активувати субфрагмент-1 міозину міометрію. Автори роботи Єсипенко Олександр Адольфович Атамась Людмила Іванівна Вишневський Сергій Григорович Денисенко Ольга Миколаївна Довгоп'ята Лідія Соловеївна Допіра Тетяна Іванівна Драпайло Андрій Богданович Кальченко Віталій Іванович Лісова Ганна Олексіївна Родік Роман Васильович Святненко Ганна Степанівна Черенок Сергій Олексійович Ярош Олександр Кузмич Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити