Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0216U007569, 0114U002709 , Науково-дослідна робота Назва роботи Нові фторовмісні нуклеотидні та нуклеозидні сполуки. Синтез, дослідження біологічної активності in vitro і in vivo , створення ефективної технології отримання препаратів для лікування вірусних захворювань Назва етапу роботи Керівник роботи Шермолович Юрій Григорович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 22-12-2016 Організація виконавець Інститут органічної хімії НАН України Опис етапу Об'єктами дослідження є фторовмісні синтетичні аналоги природних нуклеозидів та їх міметики, нуклеотиди, а також не-нуклеозидні сполуки різної природи. Мета роботи: розробити методи синтезу і синтезувати нові фторовмісні нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори репродукції вірусів, вивчити їх антивірусну активність на моделі вірусу Епштейна-Барр, аденовірусу, вірусу герпесу людини in vitro та in vivo. Вдосконалити та оптимізувати розроблені раніше методи синтезу фторовмісних гетероциклічних аналогів нуклеозидів та нуклеотидів на їх основі. Методи дослідження - органічний синтез в поєднанні з фізико-хімічними методами. В результаті проведеної роботи досліджено можливість використання 4-тозил-5-(поліфтороалкіл)-1,2,3-триазолів та 5-тозил-6-(перфтороалкіл)-урацилів як гетероциклічних основ в синтезі аналогів нуклеозидів. Отримано невідомі раніше циклічні та ациклічні аналоги нуклеозидів та нуклеотидів на їх основі. Вперше синтезовані структурні аналоги вуглеводних фрагментів нуклеозидів та нуклеотидів - гідроксиловмісні трифлуорометилзаміщені тіолани, які відносяться до маловивченого класу сполук. Отримані нові представники перфторотіоацильованих амінокислот - сполук з тіопептидними фрагментами - потенційні апоптозстимулюючі агенти. Охарактеризовано ряд біологічних властивостей синтезованих сполук. Серед нових синтетичних сполук знайдено ефективні інгібітори репродукції герпесвірусів та аденовірусу людини, апоптозстимулюючі агенти. Для цих сполук розроблені та вдосконалені оптимальні методи синтезу, що дозволить одержувати їх в кількості, достатній для забезпечення повного циклу медико-біологічних досліджень. Синтезовані аналоги нуклеозидів та ненуклеозидні сполуки можуть становити інтерес для медицини, фармації. Опис продукції Розроблено нові методи синтезу фторовмісних аналогів нуклеозидів та нуклеотидів на основі 1,2,3-триазолів, піримідиндіонів. Вперше одержані гідроксиловмісні трифлуорометилзаміщені тіолани - структурні аналоги вуглеводних фрагментів нуклеозидів та нуклеотидів. Отримані перші представники сполук з тіопептидними фрагментами - перфторотіоацильовані амінокислоти, які є потенційними апоптозстимулюючими агентами. Серед нових синтезованих сполук знайдено ефективні інгібітори репродукції герпесвірусів та аденовірусу людини, апоптозстимулюючі агенти. Для цих речовин розроблені та вдосконалені оптимальні методи синтезу, що дозволить одержувати їх в кількості, достатній для забезпечення повного циклу медико-біологічних досліджень. Автори роботи Гудзь Ганна Петрівна Засуха Сергій Васильович Камінська Олена Іванівна Маркітанов Юрій Миколайович Пікун Надія Вікторівна Сірий Сергій Андрійович Тимошенко Вадим Михайлович Шермолович Юрій Григорович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити