Реєстраційний номер
0216U007613,
0115U002945
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Мішень-спрямований пошук інгібіторів аміноацил-тРНК синтетаз із селективною дією проти збудників інфекційних хвороб людини
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Тукало Михайло Арсентійович, Доктор біологічних наук
Дата реєстрації
23-12-2016
Організація виконавець
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Опис етапу
Ідентифіковано інгібітори ЛейРС M. tuberculosis серед похідних N-Бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразину, що мають значно кращу активність щодо патогенного ензиму у порівнянні з ферментом людини. Інгібітори ЛейРС M. tuberculosis із класу N-Бензиліден-N'-тіазол-2-іл-гідразинів тестували на патогенному штамі M. tuberculosis H37Rv. Три сполуки демонстрували антимікобактеріальну активність зі значеннями МІС = 25 µM, 50 µM та 81 µM. Сполука 4-{[4-(4-Бромо-феніл)-тіазол-2-іл]гідразонометил}-2-метокси-6-нітро-фенол, що має найкращу активність серед досліджуваних речовин, інгібує ріст патогенної бактерії зі значеннями MIC = 25 µM, IC50=10,01 µM і IC90=13,53 µM та має внутрішньоклітинну активність у макрофаго-подібних клітинах.
Опис продукції
Сполука 4-{[4-(4-Бромо-феніл)-тіазол-2-іл]гідразонометил}-2-метокси-6-нітро-фенол, що має найкращу активність серед досліджуваних речовин, інгібує ріст патогенної бактерії M. tuberculosis H37Rv зі значеннями MIC = 25 µM, IC50=10,01 µM і IC90=13,53 µM та має внутрішньоклітинну активність у макрофаго-подібних клітинах.
Автори роботи
Бджола Володимир Григорович
Бояршин Костянтин Сергійович
Волинець Галина Петрівна
Гудзера Ольга Йосипівна
Дудченко Тарас Миколайович
Кpикливий Iван Андрійович
Коваленко Оксана Петрівна
Лукашов Сергій Степанович
Яpемчук Ганна Дмитрівна
Ярмолюк Сергій Миколайович
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
