Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U000722, 0112U003037 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структура, селективність зв'язування з біомішенями та активність сполук, які мають нейротропну, імунотропну та антитромботичну активність Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 24-02-2017 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Розроблено методологію отримання 3-метил-3-ацетокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону та здійснено його синтез. Будову цільової сполуки та всіх проміжних сполук підтверджено набором спектральниих методів, кристалічну і молекулярну будову встановлено методом рентгеноструктурного аналізу. Синтезовано низку 9-метил- і 9-метоксиндолохіноксалінів, їх бромалкілюванням з наступним амінодебромуванням отримані відповідні 9-R-6-(2-аміноетил)-6H-індоло[2,3b]хіноксаліни. Опис продукції При вивченні фармакологічної активності 3-заміщених-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів встановлено що: а) 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепіни проявляють виразну протисудомну активність (ЕД50 0,1-1,4 мг/кг) по тесту антагонізму з коразолом в дослідах на мишах. Зі збільшенням довжини ланцюга замісника у третьому положенні досліджуваних сполук їх протисудомна активність знижується. Сполуки, з замісником атому хлору в о-положенні фенільного кільця проявляють більш виражену протисудомну активність. При цьому вони мають значну анальгетичну активність (ЕД50 0,03-3,0 мг/кг), яка залежть від будови 3-алкоксильного залишка. б) 7-бром-3-ацилокси-5-арил-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они проявляють високу анксіолітичну (5 мг/кг), снодійну (EД50 0,22-1,50 мг/кг), седативну (EД50 0,18-0,97 мг/кг), протисудомну (EД50 0,05-0,42 мг/кг) активності. Зі збільшенням довжини ланцюга замісника у третьому положенні і ліпофільності досліджуваних сполук їх фармакологічна активність знижується. Автори роботи А. Замковая А. Крысько В. Павловский Г. Самойленко Е. Халимова Н. Буренкова Н. Ильюшко О. Крысько П. Полищук С. Андронати С. Бачинский С. Смульский С. Соболева Т. Кабанова Т. Карасева Т. Юрпалова Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити