Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U000723, 0112U003037 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структура, селективність зв'язування з біомішенями та активність сполук, які мають нейротропну, імунотропну та антитромботичну активність Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 24-02-2017 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Показано, що спосіб розділення рацемічних сумішей метилових ефірів 3-аміно-3-арилпропіонових кислот шляхом утворення діастереомерних солей з природною винною кислотою приводить до виділення обох діастеріомерів в індивідуальному стані. Даний метод добре відтворюється для ефірів бета-феніл-бета-аланіну та бета-(п-фторфеніл)-бета-аланину. Встановлено, що більш просте виділення можливе для 2R,3R-тартратів ефірів S-бета-феніл-бета-аланіну, R-бета-(п-фторфеніл)-бета-аланину та R-бета-(п-хлорфеніл)-бета-аланіну, що пов'язане з меншою розчинністю відповідних діастереомерів. Методом ВЕРХ встановлено оптичну чистоту отриманих 2R,3R-тартратів ефірів 3-аміно-3-арілпропіонових кислот. Синтезовано оптично активні RGD міметики - похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну. Методом РСА встановлено молекулярну будову 3-R-(4-фторфеніл)-3-{[(2-Вос-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-карбоніл)аміно]пропіоніл}пропіонової кислоти. Опис продукції Дослідженням анксіолітичної активності 3-ацилокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів встановлено, що найбільшу активність мають 3-ацетокси похідні. Збільшення довжини алкільного ланцюга в ацильному залишку приводить до різкого зменшення анксіолітичної активності. Дослідження гіпноседативної та протисудомної активності вище наведених сполук показало, що складні ефіри 3-ацилокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів з довжиною метиленового ланцюга від 0 до 4 проявляють ці види активності у дозах ED50 від 0,03 до 0,42 мг/кг, а сполуки з довжиною метиленового ланцюга від 0 до 4 виявляють активність на рівні препарату циназепам (Левана® IС) (ED50 0,07 мг / кг). Автори роботи А. Артеменко А. Замковая А. Карпенко А. Крысько В. Кузьмин В. Ларионов В. Павловский Е. Халимова М. Шибинская Н. Буренкова Н. Головенко Н. Ильюшко О. Крысько С. Андронати С. Бачинский С. Заноза С. Ляхов С. Смульский С. Соболева Т. Кабанова Т. Карасева Т. Михайлова Т. Юрпалова Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити