Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U000725, 0112U003037 , Науково-дослідна робота Назва роботи Структура, селективність зв'язування з біомішенями та активність сполук, які мають нейротропну, імунотропну та антитромботичну активність Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 24-02-2017 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Синтезовано 3-ацилокси-, 3-алкокси-, 3-ариламінаміно-, 3ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они. Дослідженням афінітету отриманих сполук до бенздіазепінових рецепторів ЦНС дослідних тварин методом радіолігандного аналізу встановлено що 3-ацилокси-, 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они є селективними лігандами ЦБДР ЦНС, а 1-метоксикарбонілметил-3-(нітрофеніл)аміно-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они є селективними лігандами ПБДР (TSPO рецептори), а заміна 1-метоксикарбонілметильного замісника на 1-гідразинокарбонілметильний приводить до втрати афінітету до бенздіазепінових рецепторів ЦНС. Для найбільш афінних сполук до ЦБДР ЦНС встановлено внутрішню активність. Вивченням анксіолітичної, протисудомної, снодійної, ноотропної, анорексигенної, анальгетичної та протизапальної активності серед синтезованих сполук встановлені високоактивні сполуки з низькою токсичністю, які рекомендовано для розширеного вивчення і в подальшому впровадженню в медичну практику. Опис продукції Дослідженням афінітету отриманих сполук до бенздіазепінових рецепторів ЦНС дослідних тварин методом радіолігандного аналізу встановлено що 3-ацилокси-, 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они є селективними лігандами ЦБДР ЦНС, а 1-метоксикарбонілметил-3-(нітрофеніл)аміно-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они є селективними лігандами ПБДР (TSPO рецептори), а заміна 1-метоксикарбонілметильного замісника на 1-гідразинокарбонілметильний приводить до втрати афінітету до бенздіазепінових рецепторів ЦНС. Для найбільш афінних сполук до ЦБДР ЦНС встановлено внутрішню активність. Вивченням анксіолітичної, протисудомної, снодійної, ноотропної, анорексигенної, анальгетичної та протизапальної активності серед синтезованих сполук встановлені високоактивні сполуки з низькою токсичністю, які рекомендовано для розширеного вивчення і в подальшому впровадженню в медичну практику. Автори роботи А. Артеменко А. Замковая А. Карпенко А. Корнилов А. Крысько В. Кузьмин В. Ларионов В. Павловский Е. Халимова И. Валиводзь М. Шибинская Н. Буренкова Н. Головенко Н. Ильюшко О. Крысько С. Андронати С. Бачинский С. Заноза С. Ляхов С. Смульский С. Соболева Т. Кабанова Т. Карасева Т. Михайлова Т. Юрпалова Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити